Padolten

Akcia

Tramadol je centrálne pôsobiace opioidné analgetikum. Je to čistý neselektívny agonista na mu, delta a kappa opioidných receptoroch so špeciálnou afinitou k mu receptorom. Medzi ďalšie mechanizmy analgetického pôsobenia patrí inhibícia absorpcie neuronálneho norepinefrínu a uľahčenie uvoľňovania serotonínu. Tramadol má tiež antitusický účinok. Presný mechanizmus analgetických účinkov paracetamolu nie je známy a môže zahŕňať centrálne a periférne účinky. Po perorálnom podaní prípravku sa tramadol (racemická forma) rýchlo a takmer úplne vstrebáva (biologická dostupnosť je 75%, pri dlhodobom používaní sa zvyšuje na 90%). Viaže sa na plazmatické bielkoviny z 20% a má vysokú afinitu k tkanivám. Tramadol sa metabolizuje O-demetyláciou (prostredníctvom CYP2D6) na metabolit M1 a N-demetyláciou (prostredníctvom CYP3A) na metabolit M2. Metabolit M1 má analgetické vlastnosti, ktoré sú účinnejšie ako pôvodná zlúčenina. Asi 30% podanej dávky tramadolu sa vylučuje močom v nezmenenej forme, 60% vo forme metabolitov. T0,5 je 5,1 / 4,7 h pre +/- tramadol a 7 h pre metabolit M1. Paracetamol sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva a dosahuje Cmax asi za 1 hodinu. Metabolizuje sa hlavne v pečeni dvoma metabolickými cestami: kyselinou glukurónovou a kyselinou sírovou. Posledný mechanizmus je ľahko nasýtený po podaní vyšších ako terapeutických dávok. Malá časť (menej ako 4%) sa metabolizuje cytochrómom P-450 na aktívny medziprodukt metabolit (N-acetyl-p-benzochinimín), ktorý sa za normálnych podmienok rýchlo konjuguje so zníženým obsahom glutatiónu a po konjugácii s cysteínom a kyselinou merkapturovou sa vylučuje močom. ; v prípade akútneho predávkovania sa zvyšuje množstvo tohto metabolitu. Paracetamol sa vylučuje hlavne močom. Menej ako 9% paracetamolu sa vylučuje nezmenené močom. T0,5 paracetamolu je 2 - 3 hodiny. V prípade zlyhania obličiek sa T0,5 oboch zlúčenín predlžuje.

Dávkovanie

Orálne. Dávka sa má upraviť podľa intenzity bolesti a individuálnej citlivosti pacienta na bolesť. Mala by sa použiť najnižšia analgetická dávka. Dospelí a dospievajúci (od 12 rokov): odporúčaná začiatočná dávka sú 2 tablety. Podľa potreby je možné užiť ďalšie dávky, ktoré nesmú presiahnuť 8 tabliet denne. Prípravok by sa mal užívať v intervaloch nie kratších ako 6 hodín a nemal by sa používať dlhšie, ako je nevyhnutne potrebné. Ak je vzhľadom na typ a závažnosť ochorenia potrebné opakované alebo dlhodobé užívanie prípravku, má byť pacient starostlivo a pravidelne sledovaný (pokiaľ je to možné, s prerušením liečby), aby sa overila potreba jeho ďalšieho používania. U starších pacientov vo veku 75 rokov, ak je to potrebné, sa má dávkovací interval predĺžiť v závislosti od potrieb pacienta. U pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 10 - 30 ml / min) sa má dávkovací interval predĺžiť na 12 hodín. Pretože tramadol sa z tela vylučuje veľmi pomaly hemodialýzou alebo hemofiltráciou, post dialýza na udržanie analgetického účinku zvyčajne nie je k dispozícii. je požadované. U pacientov s hepatálnou insuficienciou treba predĺženie dávkovacieho intervalu starostlivo zvážiť podľa potrieb pacienta. Tabl. sa majú prehltnúť celé a zapiť vodou; nedrvte, nežujte.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na tramadol, paracetamol alebo na pomocné látky. Akútna intoxikácia alkoholom, hypnotikami, centrálne pôsobiacimi analgetikami, opioidmi alebo psychotropnými látkami. Nepoužívajte liek u pacientov liečených inhibítormi monoaminooxidázy a do 2 týždňov po takejto liečbe. Závažné zlyhanie pečene. Epilepsia, ktorá nereaguje na liečbu.

Prevencia

Neodporúča sa používať u detí mladších ako 12 rokov so závažným zlyhaním dýchania alebo na liečbu závislosti od opioidov. Aby sa zabránilo náhodnému predávkovaniu, je potrebné pacientov upozorniť, aby neprekračovali odporúčanú dávku a aby neužívali súčasne ďalšie lieky obsahujúce paracetamol. Nebezpečenstvo predávkovania paracetamolom je väčšie u pacientov s alkoholickým ochorením pečene bez cirhózy. Záchvaty boli hlásené u pacientov liečených tramadolom náchylných na záchvaty alebo užívajúcich iné lieky, ktoré znižujú záchvatový prah, najmä selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, tricyklické antidepresíva, neuroleptiká, centrálne pôsobiace analgetiká alebo lokálne anestetiká. Pacienti s epilepsiou podstupujúci liečbu alebo pacienti náchylní na kŕče by mali byť liečení prípravkom iba v nevyhnutných prípadoch. Súbežné užívanie opioidov s agonisticko-antagonistickou aktivitou (nalbufín, buprenorfín, pentazocín) sa neodporúča. Používajte opatrne u pacientov závislých od opioidov po úrazoch hlavy náchylných na kŕčové poruchy, s poruchami žlčových ciest, v šoku, so zníženým vedomím nevysvetliteľnej etiológie, s poruchami centrálneho alebo periférneho dýchania alebo so zvýšeným intrakraniálnym tlakom. U niektorých pacientov môže predávkovanie paracetamolom viesť k hepatotoxicite. Pri terapeutických dávkach môže tramadol spôsobovať abstinenčné príznaky. Závislosť a zneužívanie prípravku boli hlásené zriedka. Je potrebné vyhnúť sa použitiu tramadolu počas plytkej anestézie enfluránom a oxidom dusným.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: závraty, ospalosť, nevoľnosť. Časté: bolesť hlavy, tremor, zmätenosť, zmeny nálady (úzkosť, nervozita, eufória), poruchy spánku, zvracanie, zápcha, sucho v ústach, hnačky, bolesti brucha, dyspepsia, plynatosť, potenie, svrbenie. Menej časté: depresia, halucinácie, nočné mory, strata pamäti, mimovoľné svalové kontrakcie, poruchy zmyslového vnímania, hučanie v ušiach, palpitácie, tachykardia, arytmie, hypertenzia, návaly horúčavy, dyspnoe, dysfágia, dechtové stolice, kožné reakcie (napr. vyrážka, žihľavka), albuminúria, poruchy močenia (bolestivé močenie alebo zadržiavanie moču), zimnica, bolesť na hrudníku, zvýšenie pečeňových transamináz. Zriedkavé: drogová závislosť, ataxia, kŕče, rozmazané videnie. Veľmi zriedkavé: týranie. Okrem toho sa v súvislosti s používaním tramadolu môžu vyskytnúť: ortostatická hypotenzia, bradykardia, kolaps; zmeny v účinku warfarínu vrátane predĺženia protrombínového času; respiračné alergické reakcie (napr. dyspnoe, bronchospazmus, sipot, angioedém) a anafylaxia; zmena chuti do jedla, slabosť pohybového aparátu a inhibícia dýchania; zmeny nálady (zvyčajne eufória, občas dysforia), zmeny aktivity (zvyčajne pokles, občasné zvýšenie) a zmeny kognitívnych schopností a citlivosti (napr. poruchy rozhodovania a vnímania); zhoršenie astmy; abstinenčné príznaky podobné príznakom z abstinencie od opiátov (agitácia, nepokoj, nervozita, nespavosť, hypermobilita, tras a gastrointestinálne ťažkosti); náhle prerušenie liečby môže zriedkavo spôsobiť ďalšie príznaky (záchvaty úzkosti, silné úzkosti, halucinácie, parestézia, tinnitus a neobvyklé symptómy u. o.). Okrem toho sa pri paracetamole môžu vyskytnúť nasledujúce: reakcie z precitlivenosti (napríklad kožná vyrážka); trombocytopénia, agranulocytóza, hypoprotrombinémia, ak sa používajú súčasne s prípravkami zo skupiny warfarínu.

Interakcie

Súbežné použitie je kontraindikované: neselektívne inhibítory MAO-A, selektívne inhibítory MAO-A - riziko serotonínergného syndrómu (hnačka, tachykardia, potenie, tras, dezorientácia až kóma), selektívne inhibítory MAO-B - príznaky centrálneho nepokoja pripomínajúce sérotonínový syndróm. V prípade predchádzajúceho použitia inhibítorov MAO počkajte 2 týždne pred začatím liečby tramadolom. Súbežné užívanie sa neodporúča s: alkoholom (zvyšuje sedatívny účinok opioidných analgetík), karbamazepínom a inými induktormi enzýmov (riziko oslabenia sily a trvania účinku tramadolu v dôsledku zníženej hladiny tramadolu v krvi), opioidov s antagonistickými účinkami agonistov, napr. Buprenorfín, nalbufín, pentazocín (zníženie analgetického účinku kompetitívnou blokádou receptorov a riziko abstinenčných príznakov). Tramadol môže vyvolať záchvaty a zvýšiť záchvatový potenciál selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI), inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SNRI), tricyklických antidepresív, antipsychotík a iných liekov, ktoré znižujú záchvatový prah (napr. Bupropión, metrhydrokanabinol). Toxicitu pre sérotonín možno vyvolať súbežným užívaním tramadolu a sérotonínergných liekov, ako sú SSRI, SNRI, inhibítory MAO, tricyklické antidepresíva a mirtazapín. Pri súbežnom užívaní s: inými serotonínergickými liekmi, napr. Selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, triptánmi (kvôli riziku sérotonínového syndrómu) sa odporúča opatrnosť; iné opioidy (vrátane antitusík, benzodiazepínov a barbiturátov, kvôli zvýšenému riziku útlmu dýchania, ktoré môže byť smrteľné v prípade predávkovania); ďalšie depresívne lieky o.u.n. lieky ako iné opioidy (vrátane antitusík a drogových závislostí), barbituráty, benzodiazepíny, iné anxiolytiká, hypnotiká, sedatívne antidepresíva, sedatívne antihistaminiká, neuroleptiká, centrálne pôsobiace antihypertenzíva, talidomid, baklofén centrálny nervový systém); lieky z warfarínovej skupiny (protrombínový čas by sa mal sledovať kvôli hláseniam zvýšeného INR); Inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol, erytromycín (inhibícia metabolizmu tramadolu); lieky, ktoré znižujú prah pre vznik záchvatov, ako je bupropión, antidepresíva, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu, tricyklické antidepresíva, neuroleptiká (zvýšené riziko záchvatov); metoklopramid a domperidón (zvyšujú rýchlosť absorpcie paracetamolu); cholestyramín (zníženie absorpcie paracetamolu); ondasterón (zvýšená potreba tramadolu u pacientov s pooperačnými bolesťami).