Bactrim®

5 ml sirupu obsahuje 240 mg kotrimoxazolu (200 mg sulfametoxazolu a 40 mg trimetoprimu); sirup obsahuje sorbitol. 1 tableta obsahuje 480 mg kotrimoxazolu (400 mg sulfametoxazolu a 80 mg trimetoprimu). 1 tableta forte obsahuje 960 mg kotrimoxazolu (800 mg sulfametoxazolu a 160 mg trimetoprimu).

Akcia

Chemoterapeutikum - kombinácia sulfónamidu (sulfametoxazolu) s derivátom diaminopyrimidínu (trimetoprim), v pomere 5: 1 - kotrimoxazol. Obidve zložky majú synergický antibakteriálny účinok narušením rôznych stupňov syntézy kyseliny listovej. Zvyčajne citlivé mikroorganizmy (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-laktamáza pozitívna, β-laktamáza negatívna), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, ďalšie Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae. cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, iné Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, iná Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwards cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Nasledujúce organizmy sa na základe klinických skúseností považujú za citlivé: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Čiastočne citlivé mikroorganizmy (MIC = 80 - 160 mg / L): Staphylococcus aureus (citlivý na meticilín a rezistentný na meticilín), Staphylococcus spp. (Negatívny na koagulázu), St reptococcus pneumoniae (citlivé na penicilín, rezistentné na penicilín), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, ďalšie Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), hlavne hydrofilné baktérie Acinetobacterin . Rezistentné mikroorganizmy (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Obidve zložky prípravku sa rýchlo a takmer úplne absorbujú z gastrointestinálneho traktu (absolútna biologická dostupnosť je 100%) a Cmax sa dosiahne za 2 až 4 hodiny. Sulfametoxazol sa viaže na plazmatické bielkoviny približne 66% a trimetoprim - 37%. Cotrimoxazol preniká do tkanív a telesných tekutín, vč. prostata, semenná tekutina, vaginálny výtok, sliny, pľúca, žlč, mozgovomiechový mok, komorová voda, intersticiálna tekutina a ďalšie extravaskulárne tekutiny v tele. Taktiež prechádza placentou a do materského mlieka. Približne 20% dávky trimetoprimu sa metabolizuje (vrátane CYP3A4, CYP1A2 a CYP2C9); niektoré z metabolitov sú mikrobiologicky aktívne. Asi 80% dávky sulfametoxazolu sa metabolizuje v pečeni. Obe látky a ich metabolity sa vylučujú takmer úplne obličkami v dôsledku glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie, vďaka čomu je koncentrácia oboch liečiv v moči omnoho vyššia ako v krvi. Asi 2/3 dávky trimetoprimu a 1/4 dávky sulfametoxazolu sa vylučujú nezmenené močom. Malé množstvo každej látky sa vylučuje stolicou. T0,5 sulfametoxazolu je asi 11 hodín, trimetoprimu - asi 10 hodín.U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou sa T0,5 oboch látok predlžuje. Prerušovaná alebo kontinuálna ambulantná peritoneálna dialýza významne neovplyvňuje elimináciu kotrimoxazolu. Sulfametoxazol a trimetoprim sú významne odstránené hemodialýzou a hemofiltráciou. Farmakokinetika sulfametoxazolu a trimetoprimu u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou hepatálnou insuficienciou sa významne nelíši od farmakokinetiky zdravých jedincov. U pacientov s cystickou fibrózou je zvýšený renálny klírens trimetoprimu a metabolický klírens sulfametoxazolu; v dôsledku toho sa zvyšuje celkový plazmatický klírens pre obe látky a T0,5 v eliminačnej fáze sa skracuje. Farmakokinetika sulfametoxazolu a trimetoprimu u pediatrickej populácie závisí od veku: je obmedzená u novorodencov počas prvých 2 mesiacov života, po ktorých nasleduje zvýšenie eliminácie, zvýšenie celkového klírensu a skrátenie T0,5 vo fáze eliminácie; rozdiely sú najvýraznejšie u dojčiat (> 1,7 mesiaca až 24 mesiacov) a s pribúdajúcim vekom sa zmenšujú v porovnaní s batoľatami (1 rok až 3,6 roka), deťmi (7,5 roka a <10 rokov) ) a dospelých.

Dávkovanie

Ústne. Deti do 12 rokov (ako sirup): 36 mg / kg / deň kotrimoxazolu (t.j. 30 mg / kg / deň sulfametoxazolu a 6 mg / kg / deň trimetoprimu), rozdelené na 2 dávky (podávané v 12 h). Zvyčajne - dojčatá od 6 týždňov do 5 mesiacov: 2,5 ml každých 12 hodín; deti od 6 mesiacov veku do 5 rokov: 5 ml každých 12 hodín; deti od 6 do 12 rokov: 10 ml každých 12 hodín. Na liečbu pneumónie spôsobenej Pneumocystis jirovecii používajte dávku nie viac ako 120 mg / kg / deň kotrimoxazolu (t.j. 100 mg / kg / deň sulfametoxazolu a 20 mg / kg telesnej hmotnosti / deň (trimetoprim), v rovnakých rozdelených dávkach podávaných každých 6 hodín počas 14 dní; v profylaxii pneumónie spôsobenej Pneumocystis jirovecii - 900 mg / m2 / deň kotrimoxazolu (t.j. 750 mg / m2 / deň sulfametoxazolu a 150 mg / m2 / deň trimetoprim), rozdelených do 2 dávok podávaných každých 12 h ďalšie 3 dni v týždni (maximálna denná dávka je 1920 mg kotrimoxazolu, t.j.1 600 mg sulfametoxazolu a 320 mg trimetoprimu). Dospelí a deti vo veku> 12 rokov (vo forme tabliet; u pacientov, ktorí tablety nedokážu prehltnúť, je možné ich použiť): 960 mg každých 12 hodín; pri závažných infekciách 1440 mg každých 12 hodín. Pri dlhodobej liečbe (viac ako 14 dní) je minimálna dávka 480 mg každých 12 hodín. Pri akútnych infekciách sa má liek podávať najmenej 5 dní alebo najmenej 2 dni už vykazujú príznaky infekcie. Na liečbu pneumónie spôsobenej Pneumocystis jirovecii používajte dávku nie viac ako 120 mg / kg / deň kotrimoxazolu (t.j. 100 mg / kg / deň sulfametoxazolu a 20 mg / kg / deň trimetoprimu) v rovnakých rozdelených dávkach. podávané každých 6 hodín počas 14 dní; na profylaxiu pneumónie spôsobenej Pneumocystis jirovecii - 480 - 960 mg jedenkrát denne. Liečba mäkkých vredov: 960 mg každých 12 hodín; ak po 7 dňoch nie sú viditeľné známky zlepšenia, zvážte užívanie lieku ďalších 7 dní (nereagovanie na liečbu však môže znamenať, že ochorenie je spôsobené rezistentnými kmeňmi). Liečba nekomplikovaného akútneho zápalu močových ciest: jedenkrát (najlepšie pred spaním) 1920 - 2880 mg. Špeciálne skupiny pacientov. Pacienti s renálnou insuficienciou s klírensom kreatinínu (CCr)> 30 ml / min - štandardné dávkovanie; CCr 15-30 ml / min - polovica štandardnej dávky; CCr Spôsob podávania. Prípravok užívajte po jedle.

Indikácie

Infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na kotrimoxazol pri liečbe dospelých, dospievajúcich a detí starších ako 6 týždňov Infekcia dýchacích ciest - pri exacerbácii chronickej bronchitídy. Zápal stredného ucha. Infekcia zažívacieho traktu vrátane týfusu a cestovateľských hnačiek. Liečba a prevencia (primárna a sekundárna) pneumónie spôsobenej Pneumocystis jirovecii u dospelých a detí, najmä u pacientov so závažnou imunitou. Infekcia močových ciest a mäkký vred. Môže sa použiť po zvážení pomeru prínosu a rizika, kontrole epidemiologických údajov a kontrole bakteriálnej rezistencie. Pri rozhodovaní o liečbe prípravkom by sa mali brať do úvahy oficiálne odporúčania týkajúce sa správneho používania antibakteriálnych liekov. Liek sa má používať na liečbu alebo prevenciu infekcií, iba ak sa potvrdí alebo existuje dôvodné podozrenie, že sú spôsobené baktériami alebo inými mikroorganizmami citlivými na kotrimoxazol. Pri absencii takýchto údajov by mal empirický proces výberu vhodnej antibiotickej liečby brať do úvahy miestne epidemiologické podmienky a podmienky citlivosti na lieky.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na kotrimoxazol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Závažné poškodenie pečeňového parenchýmu. Závažné zlyhanie obličiek s CCr <15 ml / min. Súbežné použitie dofetilidu. Deti do 6 týždňov.

Prevencia

Nepoužívajte kotrimoxazol, s výnimkou absolútnej nevyhnutnosti, u pacientov: s nedostatkom G-6-PD (riziko hemolýzy; v prípade potreby liečby je potrebné podať iba minimálne dávky lieku); s ťažkými hematologickými poruchami. Hematologické vedľajšie účinky spojené s nedostatkom kyseliny folínovej sa môžu vyskytnúť u starších ľudí, u pacientov s už existujúcim nedostatkom kyseliny folínovej alebo u pacientov s renálnou insuficienciou (tieto príznaky vymiznú po podaní kyseliny folínovej). Používajte obzvlášť opatrne u starších ľudí, s poškodenou funkciou obličiek a / alebo pečene alebo v prípade súčasného užívania iných liekov (zvýšené riziko závažných vedľajších účinkov); s ťažkou alergiou alebo s bronchiálnou astmou v anamnéze; s porfýriou; so zhoršenou funkciou štítnej žľazy. U pacientov podstupujúcich dlhodobú liečbu kotrimoxazolom je potrebné sledovať pravidelné krvné testy, testy moču a funkciu obličiek. Mal by sa zabezpečiť dostatočný príjem tekutín a diuréza, aby sa zabránilo kryštalúrii. Je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek a hladinu draslíka v krvi u pacientov so zníženým metabolizmom draslíka, zlyhaním obličiek, pri liečbe liekmi spôsobujúcimi hyperkaliémiu, ako aj u pacientov užívajúcich vysoké dávky kotrimoxazolu (napr. Na liečbu pneumónie spôsobenej Pneumocystis jirovecii). Ak sa počas liečby vyskytne kašeľ alebo dýchavičnosť alebo sa neočakávane zhorší, je potrebné pacienta prehodnotiť a má sa zvážiť prerušenie liečby kotrimoxazolom z dôvodu rizika eozinofilnej alebo alergickej alveolitídy. U pacientov liečených kotrimoxazolom sa majú sledovať kožné reakcie. Ak sa vyskytne kožná vyrážka, závažné hematologické poruchy alebo iné závažné vedľajšie účinky, je potrebné liečbu okamžite prerušiť. Kotrimoxazol sa nemôže znovu podávať pacientom, u ktorých sa po podaní prípravku vyvinul Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza. Pacienti patriaci do skupiny „pomalých acetylátorov“ môžu byť náchylnejší na individuálnu precitlivenosť na sulfónamidy (idiosynkratický jav). Vzhľadom na obsah sorbitolu by sa sirup nemal používať u pacientov s intoleranciou fruktózy.

Nežiaduca činnosť

Časté: nauzea, vracanie, zvýšené hladiny sérových transamináz, zvýšené hladiny močovinového dusíka v krvi, zvýšené hladiny kreatinínu v krvi, erupcia liečiva, exfoliatívna dermatitída, vyrážka, makulopapulárna vyrážka, vyrážka podobná vyrážke, erytém, svrbenie. Menej časté: hnačka, pseudomembranózna enteritída, zvýšená hladina bilirubínu v krvi, hepatitída, plesňové infekcie (napr. Kandidóza), kŕče, renálna dysfunkcia, žihľavka. Zriedkavé: leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia, anémia (megaloblastická, hemolytická, autoimunitná, aplastická), stomatitída, glositída, bolesť žíl a flebitída, cholestáza, hypoglykémia (najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek, ochorením pečene, podvýživou). alebo tí, ktorí dostávajú vysoké dávky kotrimoxazolu), neuropatia (vrátane periférnej neuropatie a parestézie), halucinácie, kryštalúria. Veľmi zriedkavé: methemoglobinémia, agranulocytóza, pancytopénia, alergická myokarditída, hučanie v ušiach, závraty, uveitída, nekróza pečene, reakcie z precitlivenosti a alergické reakcie (horúčka, angioedém, anafylaktoidné reakcie, sérová choroba), rabdomyolýza, ataxia, aseptická meningitída, pseudodermatitída, intersticiálna nefritída, zvýšená diuréza, pľúcne infiltráty, multiformný erytém, fotocitlivosť, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, lieková vyrážka (s eozinofíliou a systémovými príznakmi) , Enoch-Schonleinova purpura. Neznáme: vaskulitída sietnice, akútna pankreatitída, syndróm atrofie žlčových ciest, hyperkaliémia (najmä u pacientov so zníženým metabolizmom draslíka, renálnou insuficienciou alebo pri užívaní liekov, ktoré zvyšujú hladinu draslíka, alebo pri liečbe vysokými dávkami trimetoprimu používaného na liečbu zápalu). pneumocystis jirovecii), hyponatriémia, artralgia, myalgia, cerebrálna vaskulitída, pľúcna vaskulitída, vaskulitída, nekrotizujúca vaskulitída, granulomatóza s polyangiitídou, polyarteritis nodosa. Niektorí pacienti s akútnou pankreatitídou mali vážne choroby, vrátane AIDS. U pacientov s HIV sú typy vedľajších účinkov podobné ako u bežnej populácie, ale niektoré vedľajšie účinky môžu byť bežnejšie a môžu mať odlišný klinický obraz - veľmi časté: leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia, anorexia, nauzea, vracanie, hnačka, horúčka (zvyčajne s makulo-papulárna vyrážka), zvýšené hladiny transamináz, hyperkaliémia, makulopapulárna vyrážka, svrbenie; menej časté: hyponatriémia, hypoglykémia.

Gravidita a laktácia

Riziko malformácií plodu u žien liečených kotrimoxazolom na začiatku tehotenstva nebolo jasne preukázané. Pretože trimetoprim aj sulfametoxazol prechádzajú placentou a môžu ovplyvňovať metabolizmus kyseliny listovej, o použití kotrimoxazolu počas gravidity sa má uvažovať, iba ak očakávaný prínos preváži možné riziká pre plod. V takom prípade sa odporúča 5 mg kyseliny listovej denne pre tehotné pacientky alebo ženy plánujúce otehotnieť počas užívania kotrimoxazolu. Pokiaľ je to možné, je potrebné sa vyhnúť použitiu kotrimoxazolu v poslednom štádiu tehotenstva kvôli riziku žltačky u novorodenca. Trimetoprim aj sulfametoxazol sa vylučujú do materského mlieka. Aj keď množstvo, ktoré dojčí dieťa, je malé, malo by sa zvážiť riziko pre dieťa (bazálne gangliá, precitlivenosť) oproti očakávanému terapeutickému prínosu pre matku.

Pripomienky

Cotrimoxazol môže nadhodnotiť výsledky kreatinínu v krvi (asi 10%) použitím Jaffovej reakcie s bázickým pikrátom; môže spôsobiť falošné merania koncentrácie metotrexátu v krvi kompetitívnou technikou viazania proteínov s použitím bakteriálnej dihydrofolátreduktázy ako väzobného proteínu (pri meraní koncentrácie metotrexátu rádioimunotestom nedochádza k interferencii). Informácie pripravené na základe SPC z 17.08.2017 Aktuálny súhrn charakteristických vlastností je dostupný na www.roche.pl.

Interakcie

Trimetoprim je inhibítor transportéra organických katiónov 2 (OCT2) a slabý inhibítor CYP2C8. Sulfametoxazol je slabý inhibítor CYP2C9. Systémová expozícia liekom transportovaným pomocou OCT2 (napr. Dofetilid, amantadín, memantín a lamivudín) sa môže zvýšiť, ak sa podáva súbežne s kotrimoxazolom. Prípravok významne zvyšuje koncentráciu a expozíciu dofetilidu, zvyšuje riziko závažných komorových arytmií vrátane torsade de pointes - použitie s dofetilidom je kontraindikované. U pacientov užívajúcich amantadín alebo memantín môže byť zvýšené riziko neurologických nežiaducich účinkov, napr. Delíria a myoklónu. Systémová expozícia liekom primárne metabolizovaným CYP2C8 (paklitaxel, amiodarón, dapson, repaglinid, rosiglitazón a pioglitazón) sa môže zvýšiť pri súčasnom podávaní s kotrimoxazolom. Paklitaxel a amiodarón majú úzky terapeutický index - súčasné podávanie s kotrimoxazolom sa neodporúča. Dapson aj kotrimoxazol môžu spôsobiť methemoglobinémiu s možnosťou farmakokinetických aj farmakodynamických interakcií a pri súčasnom podávaní je potrebné pacientov monitorovať, či neobsahujú methemoglobinémiu; ak je to možné, zvážte alternatívne terapie. U pacientov užívajúcich repaglinid, rosiglitazón alebo pioglitazón je potrebné pravidelne sledovať výskyt hypoglykémie. Systémová expozícia liekom primárne metabolizovaným CYP2C9 sa môže zvýšiť pri súčasnom podávaní s kotrimoxazolom; týka sa to okrem iného nw. lieky: kumaríny (warfarín, acenokumarol, fenprokumón) - kontrolujú koagulačné parametre; fenytoín - monitorujte príznaky toxicity fenytoínu; sulfonylmočoviny (glibenlamid, gliklazid, glipizid, chlórpropamid a tolbutamid) - pravidelne si kontrolujte hladinu glukózy v krvi (môže sa vyskytnúť hypoglykémia). Pri súbežnom užívaní kotrimoxazolu sa môže vyskytnúť zvýšená koncentrácia digoxínu v krvi, najmä u starších pacientov - skontrolujte koncentráciu digoxínu v krvi. Užívanie kotrimoxazolu s liekmi, o ktorých je známe, že sú myelosupresívne alebo nefrotoxické, ako sú nukleozidové analógy, takrolimus, azatioprín alebo merkaptopurín, zvyšuje riziko myelo- a nefrotoxicity - pri súčasnom podávaní je potrebné pacientov starostlivo sledovať. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu s klozapínom, t. J. Liekom, ktorý môže spôsobiť agranulocytózu. U starších pacientov súbežne liečených určitými diuretikami, najmä tiazidmi, sa pozoroval zvýšený výskyt trombocytopénie - u pacientov užívajúcich diuretiká je potrebné pravidelne sledovať počet krvných doštičiek. Sulfametoxazol môže konkurovať väzbe na bielkoviny v sére a renálnym transportom metotrexátu, čím zvyšuje voľnú frakciu metotrexátu a celkovú expozíciu metotrexátu v tele; trimetoprim má nízku afinitu k ľudskej dehydrofolátreduktáze, ale môže zvyšovať toxicitu metotrexátu, najmä ak sú prítomné ďalšie rizikové faktory, ako napríklad: pokročilý vek, hypoalbuminémia, abnormálna funkcia obličiek, znížená rezerva kostnej drene a použitie vysokých dávok metotrexátu - rizikoví pacienti majú byť liečení kyselina listová alebo folinát vápenatý na potlačenie nepriaznivých účinkov metotrexátu na hemopoézu. Boli hlásené prípady pancytopénie u pacientov, ktorí súbežne užívali trimetoprim a metotrexát. Cotrimoxazol používaný s pyrimetamínom (v dávke> 25 mg / týždeň) môže spôsobiť megaloblastickú anémiu. Cotrimoxazol má draslík šetriaci účinok - pri súbežnom podávaní kotrimoxazolu s inými liekmi, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi, je potrebné postupovať opatrne, napr. ACE inhibítory a blokátory angiotenzínových receptorov, draslík šetriace diuretiká a prednizolón. U pacientov liečených kotrimoxazolom a cyklosporínom po transplantácii obličky bolo pozorované prechodné zhoršenie funkcie obličiek. Cotrimoxazol zvyšuje účinok perorálnych hypoglykemických liekov - odporúča sa častejšia kontrola glykémie a možná zmena dávky antidiabetických liekov počas a po podaní kotrimoxazolu.

cena

Bactrim®, cena 100% PLN 12,58

Prípravok obsahuje látku: co-trimoxazol