Haloperidol WZF

1 ml roztoku pre šok obsahuje 5 mg haloperidolu.

Akcia

Neuroleptický liek patriaci do skupiny derivátov butyrofenónu. Má silný antipsychotický a sedatívny účinok. Znižuje úzkosť, agresivitu, psychomotorické vzrušenie, sklon k halucináciám a bludom. Haloperidol je silný antagonista centrálnych a periférnych dopaminergných receptorov. Má anticholinergické vlastnosti a tiež sa viaže na opioidné receptory. Je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu a dosahuje Cmax v krvi 3 - 6 hodín po podaní. Asi 92% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Približne 40% sa vylučuje močom a 15% stolicou. T0,5 je 12 - 37 h. Haloperidol prechádza hematoencefalickou bariérou.

Dávkovanie

Intramuskulárne. Dospelých. Rýchla kontrola príznakov ťažkej akútnej psychomotorickej agitácie v priebehu psychotických porúch alebo v manických epizódach pri bipolárnej poruche, keď nie je možné použiť perorálnu liečbu: 5 mg. Dávka sa môže opakovať každú hodinu, kým nie sú príznaky adekvátne zvládnuté. Dávky do 15 mg / deň sú pre väčšinu pacientov dostatočné. Maximálna dávka je 20 mg / deň. V počiatočnom štádiu liečby by sa malo vyhodnotiť ďalšie používanie prípravku. Injekciu injekčného roztoku prerušte ihneď, ako to bude klinicky indikované, ale ak je potrebná ďalšia liečba, začnite s perorálnym podávaním haloperidolu v dávke 1: 1 a upravte dávku podľa klinickej odpovede. Núdzová liečba delíria po zlyhaní nefarmakologickej liečby: 1 - 10 mg. Liečba sa má začať najnižšou možnou dávkou a potom, ak agitácia pretrváva, upravujte dávku v intervaloch 2-4 hodín až do maximálnej dávky 10 mg / deň. Na liečbu miernej až stredne ťažkej chorey pri Huntingtonovej chorobe, keď iné lieky nie sú účinné alebo tolerované, a nie je možné použiť perorálnu liečbu: 2 - 5 mg. Dávka sa môže opakovať každú hodinu, kým sa nedosiahne adekvátna kontrola príznakov, alebo maximálna dávka je 10 mg / deň. Prevencia pooperačného zvracania a nevoľnosti, samostatne alebo v kombinácii, u pacientov so stredným alebo vysokým rizikom, keď iné lieky nie sú účinné alebo nie sú tolerované: 1 - 2 mg v čase zavedenia anestézie alebo počas 30 minút. pred prebudením. Kombinovaná liečba pooperačnej nevoľnosti a zvracania, keď sú iné lieky neúčinné alebo nie sú tolerované: 1 - 2 mg. Špeciálne skupiny pacientov. Odporúčaná začiatočná dávka haloperidolu u starších pacientov je polovica z najnižšej odporúčanej dávky pre dospelých. Maximálna dávka pre starších ľudí je 5 mg / deň. O dávkach vyšších ako 5 mg / deň sa má uvažovať iba u pacientov, ktorí tolerovali vyššie dávky a po prehodnotení profilu individuálneho prínosu riziko pre jednotlivého pacienta. U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávkovanie, je však potrebná opatrnosť. Pacienti so závažne zníženou funkciou obličiek však môžu vyžadovať nižšiu začiatočnú dávku a nasledujúce dávky sa majú upraviť podľa odpovede na liečbu. Vplyv poškodenia pečene na farmakokinetiku haloperidolu sa nehodnotil. Pretože haloperidol sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni, odporúča sa úvodná dávka znížiť na polovicu a následné dávky sa majú upraviť podľa odpovede na liečbu.

Indikácie

Dospelých. Ak nie je možné použiť perorálnu liečbu, rýchlo zvládnite príznaky ťažkého akútneho nepokoja v priebehu psychotických porúch alebo v manických epizódach v prípade bipolárnej poruchy. Núdzová liečba delíria po zlyhaní liečby bez liekov. Liečba miernej až stredne ťažkej chorey pri Huntingtonovej chorobe, keď iná liečba nezabrala alebo nie je tolerovaná a nie je možné podať perorálnu liečbu. Na prevenciu pooperačného zvracania a nevoľnosti, samostatne alebo v kombinácii, u pacientov so stredným alebo vysokým rizikom, keď iné lieky nie sú účinné alebo nie sú tolerované. Kombinovaná liečba pooperačnej nevoľnosti a zvracania, keď sú iné lieky neúčinné alebo nie sú tolerované.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Kóma. Depresia CNS. Parkinsonova choroba. Demencia s Lewyho telieskami. Progresívna supranukleárna obrna. Známe pre predĺženie QTc alebo vrodený syndróm dlhého QT. Nedávny akútny infarkt myokardu. Dekompenzované srdcové zlyhanie. História ventrikulárnych arytmií alebo torsade de pointes. Neopravená hypokaliémia. Užívanie iných liekov, ktoré predlžujú QT interval.

Prevencia

Používajte opatrne u starších pacientov s psychózou spojenou s demenciou z dôvodu zvýšeného rizika úmrtia. Pri používaní haloperidolu boli hlásené prípady predĺženia QTc intervalu a / alebo komorových arytmií v zriedkavých prípadoch náhleho úmrtia. Riziko takýchto udalostí sa zvyšuje s vysokými dávkami, vysokými plazmatickými koncentráciami a u predisponovaných pacientov alebo po parenterálnom, najmä intravenóznom podaní. Opatrnosť je potrebná u pacientov s bradykardiou, srdcovými chorobami, predĺžením QTc v rodinnej anamnéze alebo u tých, ktorí majú alebo mali v anamnéze abúzus alkoholu. Opatrnosť je potrebná tiež u pacientov, u ktorých môžu plazmatické koncentrácie haloperidolu stúpať. Pred začatím liečby sa odporúča EKG. Počas liečby by sa u každého pacienta mala zvážiť potreba EKG pre predĺženie QTc alebo ventrikulárne arytmie. Ak sa QT interval počas liečby predĺži, odporúča sa zníženie dávky, ale ak QTc interval presiahne 500 ms, haloperidol sa má vysadiť. Poruchy elektrolytov, ako je hypokaliémia a hypomagneziémia, zvyšujú riziko ventrikulárnych arytmií a mali by sa upraviť pred začiatkom liečby haloperidolom. Preto sa odporúča, aby sa elektrolyty testovali pred začiatkom liečby a počas liečby sa pravidelne sledovali. Boli tiež hlásené prípady tachykardie a hypotenzie (vrátane ortostatickej hypotenzie) a pri podávaní haloperidolu pacientom so symptomatickou ortostatickou hypotenziou sa vyžaduje opatrnosť. Má sa používať opatrne u pacientov s rizikovými faktormi pre cievnu mozgovú príhodu. Ak sa vyvinie neuroleptický malígny syndróm, podávanie antipsychotika sa má okamžite prerušiť, má sa zahájiť vhodná symptomatická liečba a pacient musí byť starostlivo sledovaný. Haloperidol sa má vysadiť v prípade príznakov alebo prejavov tardívnej dyskinézy. Môžu sa vyskytnúť príznaky extrapyramídového syndrómu (napr. Tremor, hypertonia, hypersalivácia, pomalé pohyby, akatízia, akútna dystónia). Zvyšovanie dávky môže zhoršiť príznaky akatízie. Muži a mladší ľudia sú vystavení vyššiemu riziku dystónie. Akútna dystónia si môže vyžadovať prerušenie liečby. Ak je potrebné súbežné podávanie antiparkinsoník, je možné v nich pokračovať aj po vysadení haloperidolu, ak je ich eliminácia rýchlejšia ako pri eliminácii haloperidolu, aby sa zabránilo vzniku alebo zhoršeniu EPS.Malo by sa pamätať na to, že vnútroočný tlak sa môže zvýšiť v prípade súčasného užívania anticholinergík, vrátane liekov používaných pri parkinsonizmu, s haloperidolom. Opatrnosť je potrebná u pacientov s epilepsiou a u pacientov s predispozíciou na záchvaty (napr. Vysadenie alkoholu a poškodenie mozgu). U pacientov s poškodením funkcie pečene sa odporúča upraviť dávku a zvýšiť opatrnosť pri používaní lieku. Tyroxín môže zvyšovať toxické účinky haloperidolu. U ľudí s hypertyroidizmom by sa antipsychotiká mali podávať iba s opatrnosťou, pričom sa vždy používa liečba na udržanie normálnej funkcie štítnej žľazy. K endokrinnému účinku antipsychotík patrí hyperprolaktinémia. Opatrnosť je potrebná u pacientov s hyperprolaktinémiou, u pacientov s anamnézou nádorov závislých od prolaktínu alebo s anamnézou rakoviny prsníka. V súvislosti s užívaním antipsychotík boli hlásené prípady venózneho tromboembolizmu (VTE). Pretože u pacientov užívajúcich antipsychotiká sa často vyskytujú získané rizikové faktory VTE, mali by sa pred a počas liečby haloperidolom zistiť všetky možné rizikové faktory pre VTE a mali by sa prijať príslušné preventívne opatrenia. U schizofrénie môže byť terapeutická odpoveď na antipsychotické lieky oneskorená. Po vysadení antipsychotík nemusí byť návrat príznakov základného ochorenia zrejmý niekoľko týždňov alebo mesiacov. Ak je prevládajúcim príznakom depresia, odporúča sa nepoužívať prípravok ako monoterapiu. Haloperidol sa môže používať s antidepresívami v podmienkach, kde súbežne existujú depresie a psychózy. Pri liečbe manických epizód pri bipolárnej poruche existuje riziko prechodu z mánie na depresiu. Je dôležité monitorovať pacientov z hľadiska fázovej zmeny do depresívnej fázy s pridruženými rizikami, ako je samovražedné správanie, aby bolo možné v prípade, že k takejto zmene dôjde, nasadiť vhodnú liečbu. Liek sa má používať opatrne u pacientov, ktorí slabo metabolizujú cytochróm P450 2D6 a ktorí súčasne dostávajú inhibítor CYP3A4. Bezpečnosť a účinnosť injekčného roztoku u detí a dospievajúcich do 18 rokov neboli stanovené.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: agitácia, nespavosť, príznaky extrapyramídového syndrómu, hyperkinéza, bolesť hlavy. Časté: psychotické poruchy, depresia, tardívna dyskinéza, akatízia, bradykinéza, dyskinéza, dystónia, hypokinéza, hypertonia, závraty, somnolencia, trasenie svalov, paroxysmálne nutkavé pozeranie, poruchy zraku, hypotenzia (vrátane ortostatickej), vracanie, nauzea , zápcha, sucho v ústach, slinenie, abnormálne výsledky testov funkcie pečene, vyrážka, retencia moču, erektilná dysfunkcia, prírastok hmotnosti, úbytok hmotnosti. Menej časté: leukopénia, precitlivenosť, stav zmätenosti, strata libida, zníženie libida, úzkosť, kŕče, parkinsonizmus, sedácia, mimovoľné svalové kontrakcie, rozmazané videnie, tachykardia, dyspnoe, hepatitída, žltačka, fotocitlivá reakcia, žihľavka, svrbenie, potenie. torticollis, svalová stuhnutosť, svalové kŕče, muskuloskeletálna stuhnutosť, amenorea, galaktorea, menštruačné bolesti, bolesti prsníkov, citlivosť prsníkov, vysoká horúčka, poruchy chôdze. Zriedkavé: hyperprolaktinémia, neuroleptický malígny syndróm, zhoršená motorická funkcia, nystagmus, bronchospazmus, trizmus, tras zväzkov, silná menštruácia, menštruačné poruchy, sexuálna dysfunkcia, predĺžený QT interval na EKG. Neznáme: pancytopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, neutropénia, anafylaktická reakcia, syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu, hypoglykémia, nehybnosť, stuhnutosť svalov, tvárová maska, torsade de pointes, ventrikulárna tachykardia, extrasystoly, edém hrtana, laryngospazmus, zlyhanie pečene, cholestáza, angioedém, exfoliatívna dermatitída, leukocytoklastická vaskulitída, rabdomyolýza, abstinenčný syndróm u novorodencov, priapizmus, gynekomastia, náhla smrť, edém tváre, hypotermia. Boli hlásené prípady zastavenia srdca antipsychotikami. Ďalej boli hlásené prípady venózneho tromboembolizmu, vrátane prípadov pľúcnej embólie a prípadov hlbokej žilovej trombózy. Frekvencia nie je známa.

Gravidita a laktácia

Je lepšie vyhnúť sa použitiu počas tehotenstva. Mierne množstvo údajov o gravidných ženách (viac ako 400 ukončených gravidít) nepreukázalo žiadne malformácie alebo fetotoxickú / neonatálnu toxicitu haloperidolu. Existujú však ojedinelé správy o poškodení plodu po použití haloperidolu, hlavne v kombinácii s inými liekmi. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu. Novorodenci vystavení antipsychotikám (vrátane haloperidolu) v treťom trimestri tehotenstva sú vystavení riziku nežiaducich účinkov vrátane extrapyramídových a / alebo abstinenčných príznakov, ktorých závažnosť a trvanie sa môžu po narodení líšiť - odporúča sa novorodenecké sledovanie. Haloperidol sa vylučuje do materského mlieka. Po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre matku je potrebné rozhodnúť, či prerušiť dojčenie alebo prerušiť používanie prípravku. Plodnosť. Haloperidol zvyšuje hladinu prolaktínu. Hyperprolaktinémia môže inhibovať sekréciu gonadoliberínu hypotalamom, čo môže mať za následok zníženú sekréciu gonadotropínov hypofýzou. To môže inhibovať reprodukčnú aktivitu narušením procesu gonadálnej steroidogenézy u mužov i žien.

Pripomienky

Odporúča sa postupné vysadzovanie lieku. Liek má mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Môže sa vyskytnúť určitý stupeň somnolencie alebo poruchy koncentrácie, najmä pri vysokých dávkach a na začiatku liečby. Alkohol môže tieto príznaky zhoršiť. Pacienti majú byť upozornení, aby počas liečby neviedli vozidlá ani neobsluhovali stroje, kým nebudú spokojní s tým, ako reagujú na liečbu.

Interakcie

Súbežné použitie s látkami, ktoré predlžujú QTc interval, je kontraindikované, ako sú antiarytmiká triedy IA (napr. Dizopyramid, chinidín), antiarytmiká triedy III (napr. Amiodarón, dofetilid, dronedarón, ibutilid, sotalol), niektoré antidepresíva (napr. Citalopram) , escitalopram), niektoré antibiotiká (napr. azitromycín, klaritromycín, erytromycín, levofloxacín, moxifloxacín, telitromycín), iné antipsychotiká (napr. deriváty fenotiazínu, sertindol, pimozid, ziprasidón), niektoré antimykotiká (napr. antimalariká (napr. halofantrín), niektoré gastrointestinálne lieky (napr. dolasetron), niektoré onkologické lieky (napr. toremifén, vandetanib), iné lieky napr. bepridil, metadón. Pri používaní haloperidolu v kombinácii s liekmi, ktoré ovplyvňujú rovnováhu elektrolytov, je potrebná opatrnosť. Prípravky, ktoré môžu zvyšovať plazmatickú koncentráciu haloperidolu: inhibítory CYP3A4 ako alprazolam, fluvoxamín, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodón, posakonazol, sachinavir, verapamil, vorikonazol; Inhibítory CYP3A4, ako je alprazolam, fluvoxamín, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodón, posakonazol, sachinavir, verapamil, vorikonazol; inhibítory CYP3A4 aj CYP2D6: fluoxetín, ritonavir; buspirón. Odporúča sa, aby boli pacienti užívajúci haloperidol súbežne s týmito liekmi sledovaní, či neobsahujú príznaky a príznaky zvýšených alebo predĺžených farmakologických účinkov haloperidolu, a ak je to potrebné, odporúča sa zníženie dávky. Súbežné užívanie s liekmi, ktoré silne indukujú CYP3A4 (karbamazepín, fenobarbital, fenytoín, rifampicín, ľubovník bodkovaný), môže postupne znižovať plazmatickú koncentráciu haloperidolu do takej miery, že sa znižuje jeho účinnosť. Počas súbežnej liečby induktormi CYP3A4 sa odporúča, aby boli pacienti sledovaní a aby sa v prípade potreby zvýšila dávka haloperidolu. Po vysadení induktora CYP3A4 sa koncentrácia haloperidolu môže postupne zvyšovať, a preto bude možno potrebné znížiť dávku. Haloperidol môže zvyšovať depresiu centrálneho nervového systému (CNS) vyvolanú alkoholom alebo liekmi tlmiacimi CNS, vrátane liekov na spanie, sedatív alebo liekov proti bolesti. Pri súčasnom užívaní s metyldopou boli tiež hlásené zvýšené účinky na CNS. Haloperidol môže pôsobiť proti epinefrínu a iným sympatomimetickým látkam (napr. Stimulanciám, ako sú amfetamíny) a môže zvrátiť antihypertenzný účinok adrenergných blokátorov, ako je guanetidín. Môže znížiť účinok levodopy a ďalších agonistov dopamínu a inhibovať metabolizmus tricyklických antidepresív (napr. Imipramín, desipramín), čím zvyšuje ich plazmatickú koncentráciu. V zriedkavých prípadoch boli po súčasnom použití lítia a haloperidolu hlásené nasledujúce príznaky: encefalopatia, extrapyramidový syndróm, tardívna dyskinéza, neuroleptický malígny syndróm, akútny mozgový syndróm a kóma. Ak sa vyskytnú tieto príznaky, liečba sa má prerušiť. Uvádza sa, že haloperidol je antagonista antikoagulačného liečiva fenindiónu.

cena

Haloperidol WZF, cena 100% PLN 24,2

Prípravok obsahuje látku: haloperidol