Abilify Maintena

1 injekčná liekovka obsahuje 400 mg aripiprazolu.

Akcia

Antipsychotikum. Vykazuje silnú afinitu k dopamínovým D2 a D3 receptorom, serotonínovým 5HT1a a 5HT2a receptorom a miernu afinitu k dopamínovým D4, serotonínovým 5HT2c a 5HT7 receptorom, ako aj k α1 adrenergným a histamínovým H1 receptorom. Aripiprazol tiež vykazuje miernu afinitu k miestam spätného vychytávania serotonínu, ale žiadnu významnú afinitu k muskarínovým receptorom. Klinická účinnosť lieku vďaka jeho kombinovanému účinku, čiastočne agonistom na dopamínovom D2 a serotonínovom 5HT1a receptore a antagonistom na serotonínovom 5HT2a receptore. Absorpcia aripiprazolu do systémového obehu po depotnom podaní je pomalá a oneskorená z dôvodu nízkej rozpustnosti častíc aripiprazolu. Priemerný polčas absorpcie je približne 28 dní. Po opakovanom intramuskulárnom podaní sa koncentrácie aripiprazolu v krvi postupne zvyšovali na najvyššie hodnoty po mediáne Tmax 7 dní pre gluteálny sval a 4 dni pre deltový sval. Rovnovážne koncentrácie sa dosiahnu po 4. dávke pre obe miesta vpichu. Viac ako 99% liečiva sa viaže na bielkoviny, hlavne na albumín. Extenzívne sa metabolizuje v pečeni (dehydrogenácia, hydroxylácia a N-dealkylácia); enzýmy CYP3A4 a CYP2D6 sa podieľajú na metabolizme. Hlavnou aktívnou molekulou v systémovom obehu je samotný aripiprazol. Aktívny metabolit, dehydro-aripiprazol, predstavuje po viacnásobnom podaní približne 3% AUC aripiprazolu. Po opakovaných dávkach 400 mg alebo 300 mg depotného liečiva je priemerný terminálny polčas eliminácie aripiprazolu 46,5, respektíve 29,9 dňa, pravdepodobne kvôli kinetickým parametrom obmedzeným rýchlosťou absorpcie. Aripiprazol sa vylučuje močom (27%) a stolicou (60%), hlavne ako metabolity. Celkový telesný klírens aripiprazolu u pomalých metabolizátorov CYP2D6 je približne o 50% nižší ako u rýchlych metabolizérov CYP2D6.

Dávkovanie

Intramuskulárne. Dospelí: 400 mg (začiatočná dávka a udržiavacia dávka) raz mesačne ako jedna injekcia (najskôr 26 dní po predchádzajúcej injekcii). Po prvej injekcii po dobu 14 po sebe nasledujúcich dní by malo pokračovať 10-20 mg perorálneho aripiprazolu, aby sa na začiatku liečby udržali terapeutické hladiny aripiprazolu. Ak sa po dávke 400 mg vyskytnú vedľajšie účinky, zvážte zníženie dávky na 300 mg raz mesačne. Vynechané dávky. Zmeškaná druhá alebo tretia dávka: od poslednej injekcie uplynulo> 4 až 5 týždňov - súbežné podávanie perorálneho aripiprazolu sa má znovu zahájiť po dobu 14 dní s nasledujúcou injekciou, potom sa má pokračovať v injekčnom režime každý mesiac. Vynechaná štvrtá alebo nasledujúca dávka (t. J. Ustálený stav): od poslednej injekcie uplynulo> 4 až 6 týždňov - súbežné podávanie aripiprazolu sa má znovu zahájiť po dobu 14 dní s ďalšou injekciou, potom sa má pokračovať v mesačnom režime injekcie. Špeciálne skupiny pacientov. Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí a dospievajúcich do 17 rokov neboli stanovené. Bezpečnosť a účinnosť u pacientov vo veku ≥ 65 rokov neboli stanovené. U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky; nie sú k dispozícii dostatočné údaje na to, aby bolo možné odporučiť dávku u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene, dávkovanie u týchto pacientov si vyžaduje opatrnosť, odporúča sa perorálna forma. U pacientov, o ktorých je známe, že sú slabo metabolizovaní prostredníctvom CYP2D6, má byť začiatočná dávka a udržiavacia dávka 300 mg; v prípade súbežného užívania so silnými inhibítormi CYP3A4 sa má dávka znížiť na 200 mg. Úpravy dávky v dôsledku interakcií. U pacientov, ktorí súbežne užívajú silné inhibítory CYP3A4 a / alebo silné inhibítory CYP2D6 dlhšie ako 14 dní, sa má dávka aripiprazolu znížiť podľa nižšie uvedeného plánu. Pacienti, ktorí v súčasnosti užívajú aripiprazol depot v dávke 400 mg a: silné inhibítory CYP2D6 alebo silné inhibítory CYP3A4 - znížte dávku aripiprazolu na 300 mg; silné inhibítory CYP2D6 a silné inhibítory CYP3A4 - znížte dávku aripiprazolu na 200 mg. Pacienti, ktorí v súčasnosti užívajú aripiprazol depot v dávke 300 mg a: silné inhibítory CYP2D6 alebo silné inhibítory CYP3A4 - znížia dávku aripiprazolu na 200 mg; silné inhibítory CYP2D6 a silné inhibítory CYP3A4 - znížte dávku aripiprazolu na 160 mg. Ak dôjde k vysadeniu inhibítora CYP3A4 alebo CYP2D6, bude možno potrebné zvýšiť dávku aripiprazolu na tú, ktorá sa používala predtým. Ak sa napriek úprave dávky aripiprazolu vyskytnú nežiaduce reakcie, je potrebné prehodnotiť potrebu súbežného užívania inhibítorov CYP2D6 alebo CYP3A4. Je potrebné sa vyhnúť súčasnému použitiu induktora CYP3A4 s aripiprazolom v zásobe dlhšie ako 14 dní, pretože to vedie k zníženiu hladín aripiprazolu v krvi a nemusí byť účinné. Spôsob darovania. Liečivo sa podáva iba intramuskulárne. Nesmie sa podať intravenózne alebo subkutánne. Pri podaní do gluteálneho svalu sa odporúča použiť bezpečnostné ihly 22 G x 38 mm na subkutánnu injekciu do gluteusového svalu; u obéznych pacientov (index telesnej hmotnosti> 28 kg / m2) používajte na subkutánnu injekciu bezpečnostné ihly 21 G x 50 mm; miesto injekcie sa má striedať podaním liečiva do jedného alebo iného gluteálneho svalu. Na injekciu do deltového svalu sa odporúča použiť bezpečnostné ihly 23 G x 25 mm; u obéznych pacientov používajte bezpečnostné ihly na subkutánnu injekciu 22 G x 38 mm; miesto vpichu sa má striedať podaním liečiva do jedného deltového svalu, potom do druhého.

Indikácie

Udržiavacia liečba schizofrénie u dospelých pacientov stabilizovaná perorálnym aripiprazolom.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na aripiprazol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Prevencia

Pri antipsychotických liekoch môže zlepšenie klinického stavu trvať dni alebo týždne; počas tejto doby by mal byť pacient starostlivo sledovaný vrátane prejavov samovražedných myšlienok a správania. Antipsychotická liečba vysoko rizikových pacientov sa má robiť pod prísnym dohľadom. Depot by sa nemal používať na liečbu silného nepokoja alebo akútnych psychotických stavov, keď je potrebné okamžité zmiernenie príznakov. Aripiprazol nie je indikovaný na liečbu psychózy spojenej s demenciou; U starších pacientov s psychózou spojenou s Alzheimerovou chorobou liečených aripiprazolom sa pozorovala zvýšená úmrtnosť a výskyt cerebrovaskulárnych príhod. Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením (infarkt myokardu alebo ischemická choroba v anamnéze, srdcové zlyhanie alebo poruchy vodivosti), cerebrovaskulárnymi ochoreniami, stavmi predisponujúcimi k hypotenzii (dehydratácia, zníženie objemu cirkulujúcej krvi a antihypertenzívna liečba) alebo hypertenzii, vrátane progresívnych alebo malígnych; s rodinnou anamnézou predĺženia QT; s anamnézou záchvatov alebo chorôb, ktoré môžu predisponovať k záchvatom; s cukrovkou alebo s rizikovými faktormi pre vznik cukrovky (pravidelná kontrola glykémie); s významnými rizikovými faktormi pre obezitu (napr. anamnéza cukrovky, poruchy štítnej žľazy alebo adenóm hypofýzy); s rizikom vzniku aspiračnej pneumónie. Pred začatím liečby aripiprazolom a počas liečby všetkými možnými rizikovými faktormi pre vznik VTE je potrebné zistiť rizikové faktory VTE a prijať preventívne opatrenia. Pacienti, ktorí boli v minulosti závislí od hazardných hier, môžu mať väčšie riziko tohto vedľajšieho účinku a mali by byť starostlivo sledovaní. U všetkých pacientov liečených aripiprazolom sa majú sledovať príznaky hyperglykémie, ako sú nadmerný smäd, polyúria, zvýšená chuť do jedla a slabosť. Všetky antipsychotiká vrátane aripiprazolu sa majú vysadiť v prípade príznakov neuroleptického malígneho syndrómu (NMS) alebo nevysvetliteľnej vysokej horúčky bez ďalších klinických prejavov NMS. V prípade tardívnej dyskinézy sa má zvážiť zníženie dávky alebo prerušenie liečby aripiprazolom.

Nežiaduca činnosť

Časté: prírastok hmotnosti, diabetes mellitus, strata hmotnosti, nepokoj, úzkosť, úzkosť, nespavosť, extrapyramídové poruchy, akatízia, tremor, dyskinéza, sedácia, somnolencia, závraty, bolesť hlavy, sucho v ústach, stuhnutie pohybového aparátu, erektilná dysfunkcia, reakcia v mieste vpichu, stvrdnutie v mieste vpichu, únava, zvýšenie CPK v krvi. Menej časté: neutropénia, anémia, trombocytopénia, znížený počet neutrofilov, znížený počet bielych krviniek, precitlivenosť, znížený prolaktín v krvi, hyperprolaktinémia, hyperglykémia, hypercholesterolémia, hyperinzulinémia, hyperlipidémia, hypertriglyceridémia, poruchy stravovania, psychotické poruchy, samovražedné myšlienky , hypersexualita, panické reakcie, depresia, emočná labilita, apatia, dysfória, poruchy spánku, bruxizmus, znížené libido, zmeny nálady, dystónia, tardívna dyskinéza, parkinsonizmus, poruchy pohybu, psychomotorická hyperaktivita, syndróm „nepokojných nôh“, stuhnutosť kostrového svalstva, hypertonia , pomalosť pohybu, slintanie, dysgeúzia, čuchové halucinácie, nutkavé pozeranie sa s rotáciou očí, rozmazané videnie, bolesť očí, dvojité videnie, ventrikulárne extrasystoly, bradykardia, tachykardia, zníženie amplitúdy vlny EKG, abnormality EKG, inverzia vlny T. EKG, hypertenzia, ortostatická hypotenzia, zvýšený krvný tlak, kašeľ, škytavka, gastroezofageálna refluxná choroba, dyspepsia, vracanie, hnačky, nevoľnosť, bolesti v hornej časti brucha, nepríjemné pocity v bruchu, zápcha, časté pohyby čriev, zvýšené slinenie, abnormálne výsledky testu zvýšenie pečeňových enzýmov, zvýšenie ALT, AST, GGT, zvýšenie hladiny bilirubínu v krvi, alopécia, akné, ružovka, ekzém, stuhnutie kože, svalová stuhnutosť, svalové kŕče, zášklby svalov, napätie svalov, bolesť svalov, bolesť svalov končatiny, bolesť kĺbov, bolesť chrbta, znížený rozsah pohybov kĺbov, stuhnutosť krku, trizmus, nefrolitiáza, glykozúria, galaktorea, gynekomastia, citlivosť prsníkov, vaginálna suchosť, horúčka, asténia, poruchy chôdze, nepríjemné pocity na hrudníku, reakcia v mieste vpichu, Erytém v mieste vpichu, opuch v mieste vpichu, nepríjemné pocity v mieste vpichu, svrbenie v mieste vpichu, zvýšená bolesť popálenie, spomalenie, zvýšená hladina glukózy v krvi, znížená hladina glukózy v krvi, zvýšený glykozylovaný hemoglobín, zvýšený obvod pása, znížený cholesterol, triglyceridy v krvi. Neznáme: leukopénia, alergické reakcie (napr.anafylaktická reakcia, angioedém vrátane opuchu jazyka, opuchu tváre, svrbenie alebo žihľavka), diabetická hyperosmolárna kóma, ketoacidóza, anorexia, hyponatriémia, úplná samovražda, pokus o samovraždu, patologická závislosť od hazardných hier, nervozita, agresívne správanie, neuroleptický malígny syndróm, neuroleptický malígny syndróm grand mal, sérotonínový syndróm, porucha reči, náhla nevysvetliteľná smrť, zástava srdca, torsades de pointes, ventrikulárne arytmie, predĺženie QT intervalu, synkopa, venózny tromboembolizmus (vrátane pľúcnej embólie a trombózy hlbokých žíl), orofaryngeálny spazmus laryngospazmus, aspiračná pneumónia, pankreatitída, dysfágia, zlyhanie pečene, žltačka, hepatitída, zvýšená ALP, vyrážka, fotoalergická reakcia, potenie, rabdomyolýza, retencia moču, inkontinencia moču, abstinenčný syndróm u novorodencov, predĺžená erekcia, poruchy regulácie teploty (napr. hypotermia, horúčka a), bolesť na hrudníku, periférny edém, kolísanie glukózy v krvi. U starších pacientov s demenciou sa môžu vyskytnúť mozgové nežiaduce reakcie a zvýšená úmrtnosť. Droga spôsobuje zvýšenie aj zníženie hladiny prolaktínu v krvi.

Gravidita a laktácia

Nepoužívajte počas tehotenstva, pokiaľ očakávaný prínos jednoznačne nepreváži riziko pre plod (boli hlásené vrodené chyby), ale nie je možné stanoviť príčinnú súvislosť s aripiprazolom; nemožno vylúčiť možnú fetotoxicitu). Pri predpisovaní aripiprazolu je dôležité pamätať na dlhodobé depotné vlastnosti lieku. U novorodencov vystavených v treťom trimestri tehotenstva antipsychotikám (vrátane aripiprazolu) sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie rôznej závažnosti a času nástupu, vrátane extrapyramídového syndrómu a / alebo abstinenčného syndrómu; Boli hlásené agitácia, hypertonia, hypotónia, tremor, somnolencia, dýchacie ťažkosti a poruchy kŕmenia - novorodencov treba starostlivo sledovať. Aripiprazol sa vylučuje do materského mlieka. Je potrebné rozhodnúť, či prerušiť dojčenie alebo prerušiť liečbu aripiprazolom po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre matku. Nepreukázalo sa, že aripiprazol ovplyvňuje plodnosť.

Pripomienky

Aripiprazol môže ovplyvňovať psychomotorický výkon kvôli možným účinkom na nervový systém a zrak (môže sa vyskytnúť útlm, ospalosť, mdloby, rozmazané videnie, dvojité videnie) - neveďte vozidlo ani neobsluhujte stroje, kým nepoznáte svoju individuálnu odpoveď na liek.

Interakcie

Buďte opatrní pri súčasnom užívaní aripiprazolu s inými liekmi na CNS alebo s alkoholom; s liekmi, ktoré predlžujú QT interval; s liekmi, ktoré môžu spôsobiť poruchy elektrolytov. Aripiprazol je antagonista alfa1-adrenergného receptora a môže zosilňovať účinky niektorých antihypertenzív. Súbežné užívanie aripiprazolu s inými serotonergnými liekmi, ako sú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu / inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SSRI / SNRI) alebo lieky, ktoré zvyšujú hladinu aripiprazolu, zvyšujú riziko serotonínového syndrómu. Aripiprazol sa metabolizuje napr. prostredníctvom CYP2D6 a CYP3A4. Chinidín, silný inhibítor CYP2D6, významne zvyšuje AUC aripiprazolu; má sa zvážiť úprava dávky aripiprazolu. Podobné odporúčania by mali platiť pri kombinovaní liečby s inými silnými inhibítormi CYP2D6, ako sú fluoxetín a paroxetín. Ketokonazol, silný inhibítor CYP3A4, významne zvyšuje AUC aripiprazolu; u pacientov so zníženou aktivitou CYP2D6 môže súčasné užívanie silných inhibítorov CYP3A4 zvýšiť koncentrácie aripiprazolu; keď sa ketokonazol alebo iné silné inhibítory CYP3A4 používajú súčasne s aripiprazolom, očakávaný prínos by mal prevážiť nad potenciálnym rizikom. Pri použití s ​​ketokonazolom sa má zvážiť úprava dávky aripiprazolu. Podobné odporúčania by sa mali dodržiavať pri kombinovaní liečby s inými silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú itrakonazol a inhibítory HIV proteázy. Po vysadení inhibítora CYP2D6 alebo CYP3A4 sa má dávka aripiprazolu zvýšiť na hladinu pred začatím súbežnej liečby. Ak sa súčasne používajú slabé inhibítory CYP3A4 (napr. Diltiazem) alebo CYP2D6 (escitalopram), je možné očakávať mierne zvýšenie koncentrácií aripiprazolu. Karbamazepín - silný induktor CYP3A4, významne znižuje AUC a Cmax aripiprazolu; ďalšie silné induktory CYP3A4 môžu mať podobné účinky, ako sú rifampicín, rifabutín, fenytoín, fenobarbital, primidón, efavirenz, nevirapín a ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) - podávanie liekov indukujúcich CYP3A4 v kombinácii s aripiprazolom sa má aripiprazol vo vašej krvi a tieto hladiny nemusia byť účinné. Aripiprazol nie je metabolizovaný enzýmami CYP1A, takže pre fajčiarov nie sú potrebné žiadne špeciálne dávky. Súbežné podávanie valproátu alebo lítia s aripiprazolom neviedlo k žiadnym klinicky významným zmenám v koncentráciách aripiprazolu. Aripiprazol nemal významný vplyv na metabolizmus substrátov CYP2D6 (pomer dextrometorfán / 3-metoxymorfinan), CYP2C9 (warfarín), CYP2C19 (omeprazol) a CYP3A4 (dextrometorfán). Aripiprazol a dehydro-aripiprazol nemenia metabolizmus sprostredkovaný CYP1A2. Je nepravdepodobné, že dôjde k klinicky významným interakciám medzi liekmi metabolizovanými týmito enzýmami. Aripiprazol, keď sa užíva s lamotrigínom, dextrometorfánom, warfarínom, omeprazolom, escitalopramom alebo venlafaxínom, nezmenil ich farmakokinetiku - nie je potrebná úprava dávky.

cena

Abilify Maintena, cena 100% PLN 1239,94

Prípravok obsahuje látku: aripiprazol