Fampyra

Akcia

Fampridín blokuje draslíkové kanály. Blokovaním draslíkových kanálov obmedzuje tok iónov týmito kanálmi, čím predlžuje dobu repolarizácie a zvyšuje tvorbu akčných potenciálov v desmelinovaných axónoch a neurologických funkciách. Pravdepodobne v dôsledku zvýšenia tvorby akčných potenciálov sa zvyšuje vedenie impulzov v o.u.n. Perorálne podaný fampridín sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Fampridín má úzky terapeutický index. Fampridín ľahko prekonáva hematoencefalickú bariéru. Je mierne viazaný na plazmatické bielkoviny (3 - 7%).Fampridín sa metabolizuje v ľudskom tele oxidáciou na 3-hydroxy-4-aminopyridín (sprostredkovaný CYP2E1), po ktorej nasleduje konjugácia s 3-hydroxy-4-aminopyridínsulfátom; metabolity nemajú farmakologickú aktivitu. Hlavná cesta eliminácie fampridínu je obličkami. Menej ako 1% dávky sa vylúči stolicou.

Dávkovanie

Ústne. Liek sa má podávať pod dohľadom lekára so skúsenosťami s liečením roztrúsenej sklerózy. Odporúčaná dávka je 1 tableta. 2-krát denne, v intervaloch 12 hodín (1 tableta ráno a 1 tableta večer). Nepodávajte liek častejšie alebo vo vyšších dávkach, ako je odporúčané. Začatie a hodnotenie terapie. Počiatočná liečba prípravkom by mala byť obmedzená na 2 týždne, pretože v tomto období by sa už mali prejaviť klinické prínosy lieku. Po 2 týždňoch sa odporúča vykonať test rýchlosti chôdze (napr. T25FW) na vyhodnotenie zlepšenia. Ak nedôjde k zlepšeniu, je potrebné liečbu prerušiť. Ak pacient neoznámi klinický prínos, liečba prípravkom sa má prerušiť. Prehodnoťte terapiu. Ak dôjde k zhoršeniu chôdze, lekár by mal zvážiť ukončenie liečby, aby mohol prehodnotiť prínos lieku. Toto hodnotenie by malo zahŕňať stiahnutie formulácie a vykonanie testu rýchlosti chôdze. Pokiaľ nedôjde k zlepšeniu chôdze, je potrebné liečbu prípravkom prerušiť. Starších pacientov je potrebné pred začatím liečby skontrolovať na funkciu obličiek. U týchto pacientov sa odporúča pravidelné sledovanie funkcie obličiek. U pacientov s poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. Tablety sa majú užívať na prázdny žalúdok. Tablety prehltnite celé. Nesmú sa deliť, drviť, rozpúšťať, cmúľať alebo žuvať.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na fampridín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Súbežné užívanie iných liekov obsahujúcich fampridín (4-aminopyridín). História alebo súčasné záchvaty. Mierne, stredne ťažké alebo ťažké poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu <80 ml / min). Súbežné použitie s liekmi, ktoré inhibujú transportér organických katiónov 2 (OCT2), ako je cimetidín.

Prevencia

Užívanie fampridínu je spojené so zvýšeným rizikom záchvatov. Liek sa má používať opatrne za prítomnosti ďalších faktorov, ktoré by mohli znížiť prah pre vznik záchvatov. V prípade záchvatu sa má liečba prerušiť. U všetkých pacientov (najmä starších ľudí, ktorých funkcia obličiek môže byť narušená) sa odporúča pred začatím liečby zhodnotiť funkciu obličiek a počas liečby ich treba pravidelne sledovať. Pri súčasnom podávaní liekov, ktoré sú substrátmi OCT2, ako je karvedilol, propanolol alebo metformín, je potrebná opatrnosť. Osobitná pozornosť sa má venovať pacientom s alergickými reakciami v anamnéze. Ak sa vyskytne anafylaktická alebo iná závažná alergická reakcia, prestaňte liek používať a znovu ho neužívajte. Pri podávaní lieku pacientom s kardiovaskulárnymi príznakmi arytmií a poruchami sinoatriálneho alebo atrioventrikulárneho vedenia je potrebné postupovať opatrne (tieto účinky sa prejavujú pri predávkovaní). O bezpečnosti lieku u týchto pacientov je k dispozícii málo informácií. Zvýšená frekvencia závratov a vertigo počas liečby prípravkom môže byť spojená s vyšším rizikom pádov. Pacienti by preto mali v prípade potreby používať pomôcky na chôdzu. Prípravok sa neodporúča používať u pacientov mladších ako 18 rokov kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti a bezpečnosti.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: infekcie močových ciest. Časté: nespavosť, úzkosť, bolesť hlavy, závraty, vertigo, parestézia, tremor, palpitácie, dyspnoe, faryngolaryngeálna bolesť, nevoľnosť, vracanie, zápcha, dyspepsia, bolesti chrbta, asténia. Menej časté: anafylaxia, angioedém, precitlivenosť, záchvaty, exacerbácia neuralgie trojklanného nervu, hypotenzia, vyrážka, žihľavka, nepríjemné pocity na hrudníku. Po uvedení na trh boli hlásené závažné reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaktických reakcií) s jedným alebo viacerými z nasledujúcich príznakov: dyspnoe, diskomfort na hrudníku, hypotenzia, angioedém, vyrážka a žihľavka. V klinických štúdiách sa nízky počet bielych krviniek zistil u 2,1% liečenej skupiny v porovnaní s 1,9% v skupine s placebom. V klinických štúdiách sa vyskytli infekcie. Nemožno vylúčiť zvýšenie výskytu infekcií a narušenie imunitného systému.

Interakcie

Súbežná liečba s inými prípravkami obsahujúcimi fampridín (4-aminopyridín) je kontraindikovaná. Fampridín sa vylučuje hlavne obličkami - asi 60% liečiva sa vylučuje aktívnym vylučovaním obličkami. Proteín sprostredkujúci aktívny transport fampridínu je OCT2, preto je súčasné užívanie fampridínu s liekmi, ktoré inhibujú transportér OCT2, ako je cimetidín, kontraindikované a v prípade súbežného užívania fampridínu s liekmi, ktoré sú substrátmi OCT2, ako je karvedilol, propranolol alebo metformín. buďte opatrní. Pri súčasnom podávaní fampridínu s interferónom-beta nedošlo k žiadnym farmakokinetickým interakciám. Pri súčasnom podávaní fampridínu s baklofénom nedošlo k žiadnym farmakokinetickým interakciám.