Antiepileptiká - spôsob účinku a bezpečnosť použitia

Antiepileptiká sú lieky používané na liečbu epilepsie. Aké sú typy antiepileptík a ako fungujú? Ako zvoliť správny liek pre daného pacienta? Môžu sa antiepileptiká užívať počas tehotenstva? Aké sú vedľajšie účinky užívania antiepileptík?

Obsah

1. Ako zvoliť správne antiepileptiká?
2. Lieky prvej a druhej línie pri epilepsii a ďalšie lieky
3. Antiepileptiká a tehotenstvo
4. Klasifikácia antiepileptík
5. Lieky na epilepsiu novej generácie
6. Antiepileptiká - vedľajšie účinky

Antiepileptiká sú navrhnuté tak, aby minimalizovali pravdepodobnosť záchvatu epilepsie, a ak k nemu dôjde, znížte jeho intenzitu.

Epilepsia je neurologické ochorenie, pri ktorom sa elektrické impulzy neprenášajú medzi nervovými bunkami. Neuróny zodpovedné za epilepsiu sú štruktúrované rovnako ako normálne neuróny. Rozdiel je v tom, že ich bioelektrické vlastnosti sú „rozbité“. To spôsobuje výboje, ktoré sa začínajú v rôznych častiach mozgu. Najčastejšie vo frontálnych alebo temporálnych lalokoch, s nižšou frekvenciou v okcipitálnych a parietálnych lalokoch.

Antiepileptiká, ktoré sa vám podávajú, môžu účinkovať dvoma spôsobmi:

• môže stabilizovať bunkové membrány neurónov (t.j. nervové bunky), čo má pôsobiť proti šíreniu impulzov
• alebo obnoviť rovnováhu medzi excitačnými a inhibičnými neurotransmitermi

Ako je stabilizovaná bunková membrána? Blokovaním, zvyčajne sodíkových, iónových kanálov, alebo ovplyvňovaním sodno-draselného čerpadla, ktoré sa nachádza v bunkovej membráne. Tento proces vedie k skutočnosti, že neuróny nie sú schopné depolarizácie. Taktiež navzájom nekomunikujú informácie, pretože nemajú schopnosť vyvolať akčný potenciál.

Na druhej strane, pôsobením liekov, ktoré obnovujú rovnováhu neurotransmiterov, je zvýšenie množstva GABA - je to prírodná látka, ktorá je neurotransmiterom, ktorý zastavuje vedenie impulzu.

Malo by sa však pamätať na to, že výskyt jedného izolovaného záchvatu si okamžite nevyžaduje podanie liekov. Ak však existuje pravdepodobnosť recidívy ochorenia a dá sa to posúdiť pomocou MRI alebo EEG mozgu, môže byť nevyhnutná medikamentózna liečba.

Ako zvoliť správne antiepileptiká?

Antiepileptiká by mali byť vždy vybrané individuálne pre každého pacienta a lekár po rozhovore, vrátane otázok týkajúcich sa: veku, pohlavia, všetkých komorbidít, súčasných liekov a doplnkov, a po vykonaní testov, ako je krvný obraz, pečeňové testy a profil obličiek, hladina elektrolytov a hladiny glukózy v krvi a všeobecné zdravotné kontroly môžu zaviesť liečbu drogami.

Počas liečby by sa tieto parametre mali tiež systematicky sledovať a reagovať na akékoľvek rušivé zmeny.

Na liečbu epilepsie sa pacientovi najskôr podá najnižšia dávka lieku a potom sa postupne zvyšuje. To platí dovtedy, kým nebudú záchvaty kontrolované. Takéto pôsobenie zabraňuje výkyvom hladiny liečiva v tele a umožňuje predchádzať vedľajším účinkom.

Je možné, že vaše záchvaty pokračujú aj napriek zvyšovaniu dávky. V takýchto situáciách lekár zvyšuje dávku, kým nie je účinná a pacient ju dobre toleruje.

Ak to nepomôže, lekár sa zvyčajne rozhodne zmeniť liek z prvého riadku na iný.

Lieky druhej voľby sa zavádzajú, iba ak tie staršie nepomáhajú a pacient nemôže normálne fungovať.

Lieky prvej a druhej línie pri epilepsii a ďalšie lieky

Lieky prvej voľby

• topiramát
• lamotrigín
• kyselina valproová
• karbamazepín

Lieky druhej voľby

• gabapentín
• pregabalín
• tiagabín
• fenytoín
• levetiracetam
• klobazam

Iné lieky

• acetazolamid
• primidón
• fenobarbital
• klonazepam

Antiepileptiká sa musia vždy užívať systematicky. Neznižujte ani nezvyšujte dávky sami a neprerušujte liečbu. Na získanie najoptimálnejšej dávky liečiva v tele by sa mali systematicky monitorovať hladiny antiepileptík v krvi.

Ak sa vyskytnú príznaky toxicity a liečba je neúčinná z dôvodu rezistencie na lieky alebo zo strany pacienta zanedbania lekárskeho predpisu, odporúča sa stanoviť hladinu liekov v krvi.

Ako rozpoznať príznaky toxicity? Patria sem predovšetkým gastrointestinálne poruchy, ako aj poruchy vedomia.

Antiepileptiká a tehotenstvo

Ženy s epilepsiou, ktoré môžu alebo chcú otehotnieť, musia byť informované o zvýšenom riziku závažných vrodených chýb spojených s týmto ochorením a používaní antiepileptík.

Vo Veľkej Británii sa od roku 1996 vedie register tehotenstva, ktorý sa týka všetkých tehotných žien užívajúcich antiepileptiká.

Údaje ukazujú, že závažné vrodené chyby sú najbežnejšie u potomkov pacientov užívajúcich kyselinu valproovú ​​a pacientov liečených kombinovanou liečbou.

Prečítajte si tiež:

• Tehotenstvo s epilepsiou
  

Klasifikácia antiepileptík

• deriváty dibenzoazepínu

Ich úlohou je stabilizovať membrány neurónov (blokovaním sodíkových kanálov). Inhibujú tiež šírenie impulzov uvoľňovaním relé, ktoré majú také vlastnosti. Medzi deriváty dibenzoazepínu patria:

• oxykarbazepín
• karbamazepín
• lorazepam
• klonazepam
• diazepam

Deriváty benzodiazepínov zosilňujú účinky iných hypnotík a reagujú so svalovými relaxanciami. Navyše vám môžu spôsobiť únavu a ospalosť a môžu byť návykové. Deriváty benzodiazepínov nemožno kombinovať s drogami a alkoholom.

Sulfónamidy sú diuretiká, ktorých pôsobením je inhibícia aktivity enzýmu - karboanhydrázy, ktorá inhibuje produkciu vodíkových iónov a inhibuje resorpciu sodíkových iónov v obličkových tubuloch.

Strata sodíkových iónov sa prejavuje zvýšením vylučovania moču, stabilizuje tiež bunkové membrány odstránením nadbytočných iónov z tela.

• zonisamid
• sultiam

• deriváty močoviny

Blokujú sodíkové kanály a znižujú priepustnosť sodíka pre membránu neurónu. Najčastejšie používaným prípravkom je fenytoín, ktorý je účinný pri parciálnych a generalizovaných záchvatoch. Číta sa ľahko z krvi do mozgu. Po intravenóznom podaní je jeho koncentrácia v krvi viditeľná aj po niekoľkých minútach. Liečba týmto liekom sa má sledovať z dôvodu možnosti predávkovania a výskytu neurotoxických príznakov.

• imides

Ide o lieky, ktoré blokovaním vápnikových kanálov v neurónoch zabraňujú uvoľňovaniu katecholamínov a šíreniu impulzov.

Medzi tieto typy liekov patria:

• etylfenacemid
• etosuximid

• deriváty benzodiazepínov

Deriváty benzodiazepínov majú sedatívny, anxiolytický, antikonvulzívny a myorelaxačný účinok.

Tieto typy liekov napodobňujú účinok endozepínov, čo sú zlúčeniny, ktoré sa prirodzene vyskytujú v centrálnom nervovom systéme. Vďaka nim je uľahčený prenos GABAergic.

Považujú sa za lieky, ktoré zastavujú epileptické záchvaty. Vďaka nim sú kontrakcie tváre miernejšie a čas kŕčov sa skracuje. Deriváty benzodiazepínov sa používajú u ľudí s myoklonickými záchvatmi. Medzi tieto typy liekov patria okrem iného:

• sulfónamidy

• lieky so štruktúrou podobnou GABA

• gabapentín - viaže sa na proteínový receptor v CNS, zvyšuje produkciu aj uvoľňovanie GABA, aj keď nie je úplne známe ako; vo výsledku sa zvyšuje GABAergická vodivosť a inhibuje sa bioelektrická aktivita neurónov; gabapentín je analóg GABA;
• vigabatrín - blokuje odbúravanie GABA, čo zvyšuje jeho koncentráciu; vigabatrin je inhibítor GABA-aminotransferázy;

• iné lieky na epilepsiu
  
  
• lamotrigín - jeho použitie je zamerané na zníženie koncentrácie glutamátu (excitačného neurotransmiteru) blokovaním sodíkového kanálu;
• levetiracetam
• valproáty - ich použitie vedie k stimulácii enzýmov GABA potrebných pre biosyntézu. Medzi valproáty patria okrem iného kyselina valproová, valpromid, valproát horečnatý
• vybrané barbituráty, napríklad fenobarbital, benzobarbital, metylfenobarbital

V malých dávkach majú barbituráty upokojujúci účinok, pacient je v stave miernej eufórie a relaxácie. Užívanie vysokých dávok môže tento stav zhoršiť. Pacient je potom silne vzrušený, má problémy s pamäťou a zhoršenú motorickú koordináciu.

Barbiturické deriváty sú veľmi návykové, preto by liečba nimi mala byť čo najkratšia a podávané dávky by mali byť čo najnižšie a iba pod dohľadom lekára. Nie vždy je to úspešné, preto pacienti vyžadujú čoraz väčšie dávky liekov. Závislosť veľmi sťažuje ukončenie užívania drogy. Potom sa objaví abstinenčný syndróm, ktorý sa okrem iného prejaví. bolesť žalúdka, halucinácie a záchvaty. Náhle vysadenie týchto druhov liekov môže byť smrteľné.

Tieto druhy liekov tiež nemožno kombinovať s alkoholom, pretože to môže viesť ku kolapsu.

Barbituráty znižujú účinok antikoncepčných prostriedkov, hypoglykemických liekov a antikoagulancií.

Barbiturátové antiepileptiká interagujú s mnohými liekmi. Oslabujú účinok antikoagulancií, hypoglykemík a antikoncepčných prostriedkov. Barbituráty zase zvyšujú účinok nesteroidných protizápalových liekov.

Lieky na epilepsiu novej generácie

Jedná sa o prípravky, ktoré môžu užívať ľudia, ktorým zlyhali iné lieky. Podávajú sa tiež tehotným ženám, ale iba po vykonaní vhodných testov. Môžu zvýšiť pravdepodobnosť malformácií plodu.

Najbežnejšie prípravky patriace do tejto skupiny sú: lamotrigín a vigabatrín.

Antiepileptiká - vedľajšie účinky

To, či a aké antiepileptiká spôsobia vedľajšie účinky, závisí od konkrétneho pacienta a od toho, ako jeho telo na lieky reaguje.

Ak sú vedľajšie účinky vyvolané antiepileptikami, sú zvyčajne mierne a začnú sa objavovať od začiatku liečby a pri zvýšení dávky. Najbežnejšie vedľajšie účinky sú:

• gastrointestinálne ťažkosti
• poruchy pamäti a koncentrácie
• mentálne spomalenie
• nadmerná sedácia
• výkyvy nálad
• závrat

Po znížení dávky nežiaduce účinky súvisiace s dávkou vymiznú.

Ďalšie vedľajšie účinky liekov na epilepsiu:

• anémia
• kožné alergie
• impotencia
• zlyhanie pečene
• zlyhanie obličiek
• suché ústa
• pribrať