Yellox

Akcia

Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) na miestne použitie. Pôsobí protizápalovo, pravdepodobne kvôli svojej schopnosti inhibovať syntézu prostaglandínov inhibíciou hlavne COX-2. Existuje veľmi malá inhibícia COX-1. Bromfenak prestupuje rohovku pacientov so šedým zákalom. Po jednej dávke nastáva priemerná maximálna koncentrácia v komorovej vode 150 - 180 minút po podaní lieku. Koncentrácie sa udržiavali v komorovej vode po dobu 12 hodín a merateľné hladiny sa udržiavali po dobu až 24 hodín v hlavných tkanivách očnej gule vrátane sietnice. Po podaní očných kvapiek bromfenaku dvakrát denne neboli plazmatické koncentrácie kvantifikovateľné. Liečivo sa vysoko viaže na plazmatické bielkoviny (99,8%). V in vitro štúdiách sa nepozorovala žiadna biologicky významná väzba na melanín. V štúdii na králikoch sa ukázalo, že najvyššie koncentrácie po topickom podaní sa pozorovali v rohovke, po ktorej nasledovala spojivka a komorová voda; v šošovke a sklovci boli pozorované iba nízke koncentrácie. Bromfenak sa metabolizuje hlavne prostredníctvom CYP2C9, ktorý sa nenachádza v pupilárnom ciliárnom telese ani v sietnici / cievovke a aktivita tohto enzýmu v rohovke je menej ako 1% v porovnaní s aktivitou v pečeni. Po očnom podaní bromfenaku je jeho T0,5 v komorovej vode 1,4 hodiny, čo naznačuje veľmi rýchlu elimináciu. Vylučovanie močom je hlavnou cestou vylučovania liečiva (približne 82%), pričom stolica vylučuje približne 13% dávky.

Dávkovanie

Dospelí, vrátane starších osôb: 1 kvapka do ošetreného oka (očí) dvakrát denne, počínajúc dňom po operácii katarakty. Liek sa má používať počas prvých 2 týždňov pooperačného obdobia. Liečba nemá trvať dlhšie ako 2 týždne, pretože nie sú k dispozícii údaje o bezpečnosti dlhšej liečby. Ak sa používa viac ako jeden topický oftalmický liek, mali by sa aplikovať v intervaloch najmenej 5 minút. Podávanie pacientom s ochorením pečene alebo poškodením obličiek sa neskúmalo. Bezpečnosť a účinnosť bromfenaku u detí a dospievajúcich neboli stanovené (údaje nie sú k dispozícii).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na bromfenak, na ktorúkoľvek z pomocných látok alebo na iné NSAID. Užívanie lieku je kontraindikované u pacientov, u ktorých kyselina acetylsalicylová alebo iné lieky inhibujúce prostaglandín syntetázu spôsobujú astmatické záchvaty, žihľavku alebo akútnu rinitídu.

Prevencia

Všetky topické NSAID môžu spomaliť alebo oddialiť hojenie, rovnako ako topické kortikosteroidy, súčasné užívanie NSAID a topických kortikosteroidov môže potenciálne zhoršiť poruchy hojenia. Kvôli riziku skríženej citlivosti sa vyhýbajte liečbe ľudí, ktorí predtým vykazovali precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú, deriváty kyseliny fenyloctovej a iné NSAID. U predisponovaných pacientov môže chronické topické použitie NSAID viesť k poškodeniu epitelu, stenčeniu rohovky, erózii rohovky, ulcerácii rohovky alebo perforácii rohovky. Tieto udalosti môžu ohroziť váš zrak. Pacienti so známym poškodením epitelu rohovky by mali okamžite prerušiť lokálnu liečbu NSAID; stav ich rohovky by sa mal starostlivo sledovať. U rizikových pacientov môže súbežné užívanie kortikosteroidov s oftalmickými NSAID viesť k zvýšenému riziku nežiaducich účinkov na rohovke. U pacientov s komplikovanou oftalmologickou operáciou, denerváciou rohovky, poškodením epitelu rohovky, cukrovkou a ochorením povrchu oka, ako je suché oko, reumatoidná artritída alebo u pacientov, ktorí podstúpili v krátkom čase opakovanú operáciu očí, môže byť zvýšené riziko vedľajších účinkov na rohovku, ktoré môžu môže ohroziť váš zrak. Lokálne NSAID sa majú u týchto pacientov používať opatrne. Očné NSAID v spojení s operáciou oka môžu spôsobiť zvýšené krvácanie z očných tkanív (vrátane krvácania do prednej očnej komory) - prípravok sa má používať opatrne u pacientov so známou tendenciou ku krvácaniu a u pacientov užívajúcich iné lieky, ktoré môžu predĺžiť čas krvácania. V zriedkavých prípadoch sa pozorovalo, že po ukončení liečby sa môže zápalová reakcia po operácii katarakty zosilniť, napríklad vo forme makulárneho edému. Akútna očná infekcia môže byť maskovaná lokálnym použitím protizápalových liekov. Všeobecne sa neodporúča nosiť kontaktné šošovky v pooperačnom období po operácii katarakty - preto by sa malo pacientom odporučiť, aby počas liečby prípravkom nepoužívali kontaktné šošovky. Prípravok obsahuje benzalkóniumchlorid, ktorý môže spôsobiť podráždenie očí, ako aj bodovú keratopatiu a / alebo toxickú ulceróznu keratopatiu - v prípade častého alebo dlhodobého používania je potrebné pozorné sledovanie. Prípravok obsahuje siričitan sodný, ktorý môže spôsobiť reakcie alergického typu u predisponovaných pacientov vrátane príznakov anafylaktického šoku a život ohrozujúcich alebo menej závažných astmatických epizód.

Nežiaduca činnosť

Menej časté: znížená zraková ostrosť, hemoragická retinopatia, strata epitelu rohovky (ak sa podáva 4-krát denne), erózia rohovky (mierna až stredná), porucha epitelu rohovky, edém rohovky, výpotok sietnice, bolesť očí, krvácanie z očných viečok, rozmazané videnie, fotofóbia, edém očných viečok, výtok z oka, svrbenie očí, podráždenie očí, začervenanie očí, hyperémia spojoviek, abnormálne vnímanie očí, nepríjemné pocity v oku, krvácanie z nosa, kašeľ, výtok z vedľajších nosových dutín, opuch tváre. Zriedkavé: perforácia rohovky, ulcerácia rohovky, erózia rohovky - závažná, zmäkčenie skléry, infiltráty rohovky, abnormality rohovky, zjazvenie rohovky, astma.

Gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití bromfenaku u gravidných žien. Vzhľadom na známy účinok liekov inhibujúcich biosyntézu prostaglandínov na kardiovaskulárny systém plodu (uzáver arteriálneho potrubia) je potrebné sa prípravku vyhnúť v treťom trimestri gravidity. Užívanie lieku počas tehotenstva sa všeobecne neodporúča, pokiaľ prínos nepreváži potenciálne riziká. Nie je známe, či sa bromfenak alebo jeho metabolity vylučujú do materského mlieka. Neočakávajú sa žiadne účinky na dojčených novorodencov / kojencov, pretože systémová expozícia bromfenaku je u dojčiacich žien minimálna. Prípravok sa môže používať počas dojčenia. Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky bromfenaku na plodnosť. Systémová expozícia bromfenaku je navyše zanedbateľná. Z tohto dôvodu nie je potrebné absolvovať tehotenské testy a používať antikoncepciu.