Retinoidy sú deriváty vitamínu A. Vďaka svojim vlastnostiam a liečivým vlastnostiam sa retinoidy používajú hlavne pri liečbe dermatologických ochorení, najmä akné, ako aj pri starostlivosti o pokožku. Našli tiež uplatnenie pri liečbe určitých druhov rakoviny. Čo ešte retinoidy robia? Aké sú kontraindikácie a vedľajšie účinky ich použitia?
Retinoidy sú skupinou chemických zlúčenín, ktoré vykazujú vlastnosti vitamínu A. Retinoidy majú v tele rôzne funkcie: sú zapojené do procesu videnia, regulácie množenia a diferenciácie buniek, rastu kostného tkaniva, funkcií imunitného systému a ochrany tela pred mnohými typmi choroby.1 Vďaka svojim vlastnostiam sa tieto látky používajú hlavne pri liečbe dermatologických ochorení, ako aj pri starostlivosti o pokožku. Našli tiež uplatnenie pri liečbe určitých druhov rakoviny.
Vďaka svojej štruktúre a vlastnostiam existujú 3 generácie retinoidov: 3
- 1. generácia - prírodné, neselektívne retinoidy - retinol (vitamín A) a jeho metabolit retinal, tretinoín, izotretinoín
- 2. generácia - monoaromatické retinoidy, syntetické analógy vitamínu A (etretinát, acitretina)
- 3. generácia - polyaromatické retinoidy, ktoré sa vyznačujú selektívnym účinkom na receptory (arotinoid, adapalén, tazarotén)
Retinoidy pri liečbe neoplastických chorôb
Vzhľadom na vplyv retinoidov na procesy regulujúce bunkové delenie sa používajú pri liečbe určitých pred-neoplastických stavov a neoplastických chorôb: 1,2
- prekancerózne stavy, ako je aktinická keratóza, leukoplakia sliznice ústnej dutiny
- proliferatívne choroby (keratoakantóm, spinocelulárny karcinóm, kožné T-bunkové lymfómy
- kožné lézie spojené s Kaposiho sarkómom u pacientov s AIDS
- akútna promyelocytová leukémia
Vďaka svojmu mechanizmu účinku sú retinoidy tiež predmetom experimentov in vitro pri inhibícii rakoviny vaječníkov a prsníkov.
Retinoidy - použitie v dermatológii
Retinoidy sa používajú predovšetkým v dermatológii, lokálne aj všeobecne. Vďaka svojmu regeneračnému účinku na pokožku sa používajú v prípade nadmerného vysušenia pokožky, zápalov, popálenín a omrzlín. Používajú sa tiež pri liečbe mnohých dermatologických chorôb. Retinoidy sa používajú predovšetkým pri liečbe akné. V tomto prípade fungujú retinoidy dvoma spôsobmi - urýchľujú výmenu vonkajších vrstiev epidermy a exfoliáciu odumretých buniek. Vďaka tomu inhibujú keratinizáciu mazových žliaz, vedú k odstráneniu zrelých čiernych bodiek a znižujú vylučovanie mazu. Po druhé, vďaka účinku na imunitný systém znižujú existujúce zápalové zmeny. Pri liečbe akné vulgaris sa používajú retinoidy, topicky aj systémovo podávané v monoterapii, ako aj v kombinácii s inými látkami, ako sú: steroidné hormóny, antibakteriálne lieky, UV žiarenie.2
Najznámejším a najpoužívanejším prírodným retinoidom je retinol (vitamín A1).
Retinoidy sa tiež používajú na liečbu psoriázy. Psoriáza je chronické, opakujúce sa imunitné a zápalové ochorenie kože. Retinoidy používané pri liečbe tohto ochorenia pôsobia tak, že normalizujú množenie epidermálnych buniek, najmä inhibíciou bunkového delenia v prípade nadmernej proliferácie a urýchľujú tento proces, keď k nemu dochádza príliš pomaly. Okrem toho modulujú imunitnú odpoveď reguláciou funkcie kožných Langerhansových buniek, T lymfocytov a inhibíciou produkcie chemotaktických faktorov. Rovnako ako pri liečbe akné, aj pri psoriáze sa retinoidy používajú ako lokálne a perorálne lieky v monoterapii, ako aj v kombinovanej liečbe so steroidnými hormónmi, UV žiarením, analógmi vitamínu D, dechtom a cytotoxickými liekmi.
Medzi ďalšie kožné ochorenia, pri ktorých je možné použiť retinoidy, patria: ružovka, papulopapulárne choroby (okrem psoriázy, lišajníka, červených folikulárnych lupín), genodermatóza s poruchami keratózy (Darierova choroba, ichtyóza), pergamenová koža, autoimunitné ochorenia ( lupus erythematosus), vírusové ochorenia (ploché bradavice, molluscum contagiosum) 3
Liečba retinolom pomáha vyriešiť mnoho kožných problémov
Zdroj: lifestyle.newseria.pl
Retinoidy a tehotenstvo
Tehotenstvo a dojčenie sú absolútnou kontraindikáciou používania retinoidov. Užívanie retinoidov v prvom trimestri gravidity môže spôsobiť vážne vývojové poruchy plodu vrátane kraniofaciálnych defektov (hydrocefalus, mikrocefália), mikroftalmie (malé oči), vývojových chýb vonkajšieho ucha, kardiovaskulárneho systému a centrálneho nervového systému. Preto je absolútne nevyhnutné, aby pacientky dodržiavali účinné antikoncepčné opatrenia. Pred začatím liečby retinoidmi musí pacient poskytnúť negatívny spoľahlivý výsledok tehotenského testu.
Odborný posudok Dr. MUDr. Elżbieta Szymańska, PhD, dermatologičkaLiečba akné perorálnym izotretinoínom a tehotenstvo
Ženy v plodnom veku musia používať účinnú antikoncepciu 1 mesiac pred začiatkom liečby, počas liečby a 1 mesiac po ukončení liečby. Izotretinoín sa má používať iba u žien vo fertilnom veku, ak sa uistíte, že pacientka nie je tehotná (negatívny tehotenský test pred začatím liečby). Tehotenské testy sa vykonávajú pred, počas a 5 týždňov po ukončení liečby. Liek sa má používať pod lekárskym dohľadom a laboratórnymi testami, aby sa maximalizovala bezpečnosť liečby.
Retinoidy - použitie v kozmetike
Retinoidy obsiahnuté v kozmetike sa používajú nielen na starostlivosť o mastnú pleť so sklonom k akné, ale aj na zrelú pleť. Retinoidy obsiahnuté v krémoch proti vráskam zlepšujú vzhľad, pružnosť pokožky, redukujú vrásky a vyhladzujú pokožku. Vďaka retinolu sa účinne odstráni aj zafarbenie. Retinol tiež prispieva k tvorbe nových krvných ciev v pokožke, ktoré určujú výživu a okysličenie spojivového tkaniva a pokožky a poskytujú tak pekný a svieži tón pleti.
Pri aplikácii topických retinoidov sa vyhýbajte nadmernému vystaveniu UV žiareniu. V opačnom prípade môže dôjsť k poškodeniu pokožky slnečným žiarením. Aby sa minimalizovali negatívne účinky použitia retinoidov v kozmetickom priemysle, používajú sa prekurzory kyseliny retinovej, z ktorých sa najčastejšie používa retinol. Kozmetické výrobky sa vyznačujú relatívne nízkym obsahom tejto zlúčeniny, alebo od 0,01% do 0,08%, čo je spôsobené nepriaznivými účinkami podráždenia pokožky.
Podľa odborníka, Agnieszka Denis - kozmetičkaAko používať pleťové krémy s retinolom?
Prosím o radu. Mám 30 rokov, zmiešanú pleť so zväčšenými pórmi (hlavne na lícach), sfarbením slnka a prvými známkami starnutia. Kúpila som si krém s retinolom (Sesderma Retises 0,25%). Po troch mesiacoch používania výrobca odporúča terapiu Retises 0,5%. Raz mesačne robím kúru mandľovou kyselinou. Tiež som si nedávno zaobstaral tonikum s kyselinou mandľovou 5%. Pokožka je po ňom mierne začervenaná, ale ráno vráti ľahkú a oddýchnutú pokožku. Ako používať pleťové krémy s retinolom? Môžem používať obidva produkty súčasne? Mám sa raz za mesiac vzdať kyslého peelingu?
Agnieszka Denis, MSc, kozmetička: Nepreháňajte to s liečbou. Ošetrenie kyselinami, aby sa zlepšil stav pokožky po lete, by sa malo uskutočňovať sériovo každé 2 týždne po dobu 2 - 3 mesiacov, avšak počas tejto doby by sa mal vylúčiť denný retinol. Po dokončení liečby môžete prejsť späť na krém. Všetko s mierou, aby nedošlo k šokovaniu pokožky.
Odporúčaný článok:
Retinol: je kozmetika s retinolom účinná?Retinoidy v doplnkoch výživy
Okrem liečivých a kozmetických výrobkov sú retinoidy tiež bežnou zložkou doplnkov výživy. Jedná sa hlavne o komplexné prípravky obsahujúce vitamínové komplexy, minerály a rastlinné extrakty, ktoré sa užívajú na doplnenie stravy v prípade nedostatku výživných látok alebo zvýšeného dopytu po týchto zložkách. Používajú sa pri stavoch zníženej imunity, únavy, problémov s koncentráciou, zameraním, pri nechutenstve, pri rekonvalescencii po chorobe, ako aj pri nadmernom strese. Doplnky výživy nie sú liekmi, takže obsah mnohých biologicky aktívnych zložiek, najmä tých, ktoré sa hromadia v tele, je oveľa nižší ako terapeutické dávky.
DôležitéRetinoidy - kontraindikácie
Ako už bolo spomenuté, tehotenstvo a dojčenie sú absolútnou kontraindikáciou používania retinoidov. Medzi relatívne kontraindikácie patrí leukopénia, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia, hepatálna a renálna dysfunkcia, hypotyreóza, obezita a diabetes mellitus.1 Je potrebné vziať do úvahy interakciu retinoidov s tetracyklínmi, antikonvulzívami, metotrexátom a alkoholom. Vitamín A by sa nemal podávať súčasne
Retinoidy - vedľajší účinok
1) KOŽA, VLASY, NECHTY
Medzi vedľajšie účinky, ktoré sa objavia na pokožke počas liečby retinoidmi, patria:
- vysušenie, začervenanie kože a slizníc
- svrbenie
- podráždenie
- erytém
- zvýšená citlivosť pokožky
- kožné vyrážky
- zvýšené potenie
U pacientov s vysokým rizikom (poruchy metabolizmu lipidov, cukrovka, obezita, alkoholizmus) dlhodobý príjem retinoidov zvyšuje riziko urýchlenia aterosklerózy a srdcových chorôb.
Môžu sa vyskytnúť poruchy rastu vlasov, ako je rednutie alebo strata vlasov. Tieto poruchy ovplyvňujú aj nechty, prejavujú sa zvýšenou lámavosťou, stratou lesku a deformáciou nechtových platničiek.
2) Zrak
Veľmi časté sú tiež suchosť okolo očí a očných buliev, pálenie očí a slzenie.
3) tráviaci systém
Boli hlásené prípady nevoľnosti, zápalových ochorení čriev (ileitída) a pankreatitídy. Vysoké dávky a dlhodobé užívanie liekov obsahujúcich retinoidy môžu tiež spôsobiť dysfunkciu pečene. U pacientov, u ktorých sa vyskytne hnačka alebo gastrointestinálne krvácanie, sa má podávanie retinoidov okamžite ukončiť.
4) DÝCHACÍ SYSTÉM
Prípady bronchospazmu sa môžu vyskytnúť veľmi zriedka.
5) SYSTÉM KOSTÍ A KĹBOV
Bolesť kostí je častým dôsledkom liečby retinoidmi. Pozoruje sa tiež kalcifikácia šliach a väzov, najmä v oblasti členkov. Tieto látky môžu tiež prispievať k rozvoju osteoporózy.
6) NERVOVÝ SYSTÉM
Vedľajšie účinky na centrálny nervový systém sa pozorujú zriedka. Existujú aj príznaky zvýšeného intrakraniálneho tlaku, ako sú bolesti hlavy alebo nevoľnosť, aj keď nie veľmi často.
Ďalej sa počas liečby retinoidmi pozorujú: leukopénia, erytropénia, zníženie hematokritu a urýchlenie poklesu krvných buniek. Poruchy metabolizmu lipidov sú pomerne časté (zvýšené sérové triglyceridy a cholesterol, znížený HDL cholesterol, zvýšený LDL cholesterol). U pacientov s vyšším rizikom (poruchy metabolizmu lipidov, cukrovka, obezita, alkoholizmus) dlhodobý príjem retinoidov zvyšuje riziko akcelerácie aterosklerózy a srdcových chorôb.
Vedľajšie účinky vo väčšine prípadov závisia od dávky lieku a zvyčajne ustúpia po znížení dávky alebo vysadení prípravku. Po začatí liečby retinoidmi sa príležitostne pozoruje dočasné zhoršenie príznakov ochorenia.
Mali by ste vedieťRetinoidy - zdroje prírodných retinoidov
Hlavným zdrojom dietetických retinoidov sú retinylestery nachádzajúce sa v živočíšnej potrave. Tieto estery sa hydrolyzujú v črevnom lúmene, čím sa získa voľný retinol. Zdrojom retinolu môže byť tiež betakarotén (provitamín A) zavádzaný do tela rastlinnými potravinovými výrobkami. V ľudskom tele sa β-karotén mení v tenkom čreve na retinol.
Bibliografia:
1. Boryczka M., Pasker B., Sosada M., Retinoidy ako účinné látky liečivých prípravkov, kozmetiky a doplnkov výživy, „Pharmaceutyczny Przegląd Naukowy“ 2010, č. 8
2. Marona H., Gunia A., Pękala E., Retinoidy - úloha vo farmakoterapii z hľadiska bunkového mechanizmu účinku, „Terapia i Leki“ 2010, č.
3. Bronikowska A., Wojnowska D., The use of retinoids in dermatology, Nowa Medycyna 2003, No. 1
